[發明專利]一種水溶性異葒草素-鋅配合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010675120.7
• 申請日: 2020-07-14
• 公開（公告）號: CN111848593B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發明（設計）人: 袁莉;何沈源;李學毅
• 申請（專利權）人: 陜西師范大學
• 主分類號: C07D407/04
• 分類號: C07D407/04;C07F3/06;A61P31/04;A61P39/06;A61K31/555
• 代理公司: 西安佩騰特知識產權代理事務所(普通合伙) 61226
• 代理人: 曹宇飛

本發明屬于有機配合物制備技術領域，涉及一種水溶性異葒草素?鋅配合物及其制備方法和應用，包括以下步驟：1)向異葒草素中加入無水乙醇，溶解后再加入乙酸鋅，用NaOH?乙醇混合溶液調節pH至7.5?8.5；2)水浴回流磁力攪拌、冷卻、陳化、沉淀離心分離得到沉淀物和上清液；3)沉淀物用無水乙醇洗滌、真空冷凍干燥，得到異葒草素?鋅配合物；異葒草素?鋅配合物的水接觸角為17.4°，異葒草素?鋅配合物在抑制大腸桿菌和金黃色葡萄球菌中的應用。本發明形成的異葒草素?鋅配合物水溶性和生物活性較好，生物安全性好，抗氧化能力強，對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有很好的抑制作用，能廣泛應用于食品和醫藥行業中。

技術領域

本發明屬于有機配合物制備技術領域，涉及一種水溶性異葒草素-鋅配合物及其制備方法和應用。

背景技術

異葒草素，是一種四羥基黃酮化合物，又被稱為3’,4’,5,7-四羥基黃酮-6-O-β-D-吡喃葡糖糖苷或木犀草素6-C-葡萄糖苷，分子式為C₂₁H₂OO₁₁，分子量為448.38，其化學結構式如圖1(a)所示。異葒草素固體是淡黃色粉末，蒸汽密度為15.48，其熔點/凝固點為237～239℃，是一種微溶于水，可溶于乙醇和甲醇等溶劑的天然黃酮類物質。它廣泛存在于黃瓜、蕎麥、西番蓮等食物中，具有抗氧化、抗炎、抗菌、保肝、調節腸道菌群等作用。但是，異葒草素水溶性差，生物利用度低限制了生理功效不能充分發揮及在食品和醫藥等行業的應用。

但是，黃酮類物質由于其帶有羥基或羰基等含孤對電子的基團，可以與金屬元素發生配位化學反應，形成黃酮類金屬配合物。已有研究證實，黃酮類金屬配合物不僅能夠改善黃酮物質的理化性質，提高人體對黃酮的利用率，還可以增強其生物活性。

發明內容

針對現有異葒草素存在的技術問題，本發明提供一種水溶性異葒草素-鋅配合物及其制備方法，形成的異葒草素-鋅配合物能提高異葒草素的水溶性和生物活性，同時異葒草素-鋅配合物生物安全性好，抗氧化能力強，對金黃色葡萄球菌和大腸桿菌有很好的抑制作用，能廣泛應用于食品和醫藥行業中。

為了實現上述的目的，本發明采用的技術方案是：

一種水溶性異葒草素-鋅配合物的制備方法，包括以下步驟：

1)向異葒草素中加入無水乙醇，避光條件下加熱溶解后再加入乙酸鋅，并用NaOH-乙醇混合溶液調節pH至7.5-8.5，得到混合溶液；

2)上述混合溶液水浴回流磁力攪拌、冷卻、陳化、沉淀離心分離，得到沉淀物和上清液；

3)將沉淀物用無水乙醇洗滌、真空冷凍干燥，得到的黃色固體粉末為異葒草素-鋅配合物。

進一步的，所述步驟1)異葒草素與乙酸鋅的質量比為2:3～3:4，NaOH-乙醇混合溶液的質量濃度為2％。

進一步的，所述步驟2)中，水浴溫度為50～65℃，攪拌時間6～10h。

一種異葒草素-鋅配合物的制備方法制備的異葒草素-鋅配合物。

進一步的，所述異葒草素-鋅配合物的水接觸角為17.4°。

一種異葒草素-鋅配合物對大腸桿菌的非疾病診斷和治療為目的的抑制作用中的應用。

一種異葒草素-鋅配合物對金黃色葡萄球菌的非疾病診斷和治療為目的的抑制作用中的應用。

本發明的有益效果是：

1、本發明通過異葒草素和乙酸鋅發生配位反應形成了異葒草素-鋅配合物，結合位點為C環的4位羰基以及A環和B環上的羥基，將脂溶性的異葒草素變成水溶性的異葒草素-鋅配合物，異葒草素-鋅配合物的水接觸角為17.4°，而異葒草素的水接觸角為37.8°，表明異葒草素-鋅配合物的親水性提高；且制備方法簡單，易操作。