[發明專利]一種薏苡仁油自乳化體系及其制備方法

在審

• 申請號: 202010661605.0
• 申請日: 2020-07-10
• 公開（公告）號: CN111905067A
• 公開（公告）日: 2020-11-10
• 發明（設計）人: 易醒;肖小年;李娟;易孜成;袁弋婷;夏小華;張俊
• 申請（專利權）人: 南昌大學
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61K9/107;A61K47/26;A61K47/44;A61K47/22;A61K47/10;A61P35/00
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本發明屬于中藥自乳化制備技術領域，公開了一種薏苡仁油自乳化體系及其制備方法。所述薏苡仁油自乳化體系按質量百分比計，包含薏苡仁油7％?19％，乳化劑55％?66％，助乳化劑16％?31％，其制備方法為：按7?19：55?66：16?31的質量比將薏苡仁油、乳化劑、助乳化劑混合，在55?65℃下100?400rpm磁力攪拌15?25min，直至混合均勻，形成黃色澄清透明的液體，即得薏苡仁油自乳化體系，其平均粒徑小于30納米。該方法乳化劑用量少、攪拌速度低、工藝操作簡單且溫度較低，所得自乳化體系載藥量高，生物利用度高。

技術領域

本發明涉及中藥自乳化制備技術領域，具體是涉及一種薏苡仁油自乳化體系及其制備方法。

背景技術

薏苡仁屬于禾本科，其營養價值在禾本科植物中名列第一，被認為是“世界禾本科之王”，其具有健脾祛濕、抗癌、降低血壓和免疫調節等多種作用，為藥食兩用的原料之一。

薏苡仁油是薏苡仁中的主要生物活性組分，具有顯著的抗腫瘤作用，其主要成分是甘油三酯。然而，薏苡仁油具有較差的水溶性、穩定性和口服生物利用度，限制了其在食品及醫藥領域的使用和發展。自乳化藥物遞送系統(self-emulsifying delivery system，SEDS)的特點是在適宜條件下可自發地乳化形成粒徑為納米級或微米級的水包油(O/W)型乳液，在胃腸道內可以快速地被分散和吸收。目前，已有關于薏苡仁油微乳的相關報道。例如，中國專利CN101530575A公開了一種薏苡仁油微乳制劑的制備方法，即取乳化劑(表面活性劑)、助乳化劑與預熱至80攝氏度的適量注射用水進行混合，轉入高速組織搗碎機內，以每分鐘20000轉攪拌3分鐘，反復3次，直至乳化劑均勻分散，再將預熱至40～80攝氏度的薏苡仁油加入到分散液中，轉入高速組織搗碎機內，以每分鐘10000-20000轉攪拌3分鐘，反復3次，直至合并液均勻分散，得到初乳，將預熱至40-80攝氏度的注射用水加入到初乳中，轉移至高壓乳勻機內，乳化3次，得到納米乳。其中，所述乳化劑為聚氧乙烯山梨醇酐單月桂酸酯、聚氧乙烯山梨醇配單棕桐酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐單硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐單油酸酯和蔗糖脂肪酸酯中的一種或其中幾種的復合物，助乳化劑為中短鏈脂肪醇、正戊醇、正辛醇和正十二醇中的一種或它們的復合物，加入量為乳化劑28％～60％，助乳化劑16％～36％。

然而，上述方法存在乳化劑用量較大，攪拌速度高，乳化次數多，工藝操作溫度較高，工藝過程較復雜，會使薏苡仁油中的有效成分受到一定程度的破壞等缺陷。

發明內容

本發明的目的是為了克服上述背景技術的不足，提供了一種薏苡仁油自乳化體系及其制備方法，該方法乳化劑用量小、工藝操作簡單且溫度較低，所得自乳化體系載藥量高，生物利用度高。

為達到本發明的目的，本發明的薏苡仁油自乳化體系按質量百分比計，包含薏苡仁油7％-19％，乳化劑55％-66％，助乳化劑16％-31％。

進一步地，所述乳化劑為吐溫60、EL-35和司盤20的一種或多種。

進一步地，所述助乳化劑為PEG400和丙三醇中的一種或多種。

進一步地，為達到本發明的目的，本發明的薏苡仁油自乳化體系的制備方法為：按7-19：55-66：16-31的質量比將薏苡仁油、乳化劑、助乳化劑混合，在55-65℃下100-400rpm磁力攪拌15-25min，直至混合均勻，形成黃色澄清透明的液體，即得薏苡仁油自乳化體系，其平均粒徑小于30納米。

優選地，在一些實施例中，本發明的薏苡仁油自乳化體系的制備方法為：按7-19：55-66：16-31的質量比將薏苡仁油、乳化劑、助乳化劑混合，在60℃下400rpm磁力攪拌20min，直至混合均勻，形成黃色澄清透明的液體，即得薏苡仁油自乳化體系，其平均粒徑小于30納米。

進一步地，所述乳化劑為吐溫60、EL-35和司盤20的一種或多種。