[發(fā)明專利]5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010652948.0
• 申請日: 2020-07-08
• 公開（公告）號: CN111747946B
• 公開（公告）日: 2021-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李婉;李勝男;顏克成;朱華結(jié);曾泰寧;張曉
• 申請（專利權(quán)）人: 河北大學(xué)
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A01N43/824;A01P3/00
• 代理公司: 石家莊國域?qū)＠虡?biāo)事務(wù)所有限公司 13112
• 代理人: 黃慧慧

本發(fā)明提供了一種5?苯并呋喃?1,3,4?噻二唑?2?取代酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用，所述5?苯并呋喃?1,3,4?噻二唑?2?取代酰胺類化合物如式（I）所示。該化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽制備方法簡單，產(chǎn)率高，成本低，所得5?苯并呋喃?1,3,4?噻二唑?2?取代酰胺類化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽對霜霉病、白粉病等植物致病菌表現(xiàn)出較高的活性，具有良好的防治效果，可作為植物殺菌劑的備選藥物，具有廣泛的應(yīng)用前景。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類化合物及其制備方法與應(yīng)用，具體地說是涉及一種5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

1,3,4-噻二唑衍生物及其取代化合物具有獨(dú)特的抗農(nóng)用除草、防治水稻白葉枯病、抗農(nóng)用病毒、殺蟲真菌等活性，從而在綠色農(nóng)藥方面得到廣泛的應(yīng)用。例如，苯甲酰胺1,3,4－噻二唑衍生物是一種高效、廣譜的內(nèi)吸性殺菌劑，能有效地防治禾谷類作物的多種由擔(dān)子菌引起的病害，如棉花立枯病等。先后開發(fā)了多個殺菌劑，如防治水稻白葉枯病菌的葉枯唑1；防治植物細(xì)菌性病害的噻菌銅、噻菌鋅和噻森銅。由于1,3,4-噻二唑類化合物具有高效、低毒和對環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)，因此，1,3,4-噻二唑類化合物仍然是當(dāng)今綠色農(nóng)藥創(chuàng)制的一個熱點(diǎn)。然而，現(xiàn)有的1,3,4-噻二唑類化合物或制備方法復(fù)雜，或活性待提高，因此，需開發(fā)新型的，1,3,4-噻二唑類化合物用于防治植物致病菌。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的之一是提供5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽。

本發(fā)明的目的之二是提供5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物的制備方法。

本發(fā)明的目的之三是提供5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物物或其藥物學(xué)上可接受的鹽在殺菌劑方面的應(yīng)用。

本發(fā)明的目的之四是提供一種農(nóng)藥組合物。

本發(fā)明的目的之一是這樣實(shí)現(xiàn)的：

5-苯并呋喃-1,3,4-噻二唑-2-取代酰胺類化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示：

其中，R選自C₁～C₆直鏈或支鏈烷基、鹵素取代的C₁～C₆直鏈或支鏈烷基，C₃～C₆環(huán)烷基、C₁～C₆直鏈或支鏈烷基取代的C₃～C₆環(huán)烷基、鹵素取代的C₃～C₆環(huán)烷基，苯基、C₁～C₆直鏈或支鏈烷基取代的苯基、鹵素取代的苯基，鹵素取代的C₁～C₆直鏈或支鏈烷基苯基，或苯基C₁～C₆直鏈或支鏈烷基。

可選地，所述R為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基，單鹵素單取代的C₁～C₄直鏈或支鏈烷基；優(yōu)選地，所述R為C₁～C₄直鏈或支鏈烷基；更優(yōu)選地，所述R為甲基、乙基、丙基或異丙基；更優(yōu)選地，所述R為丙基。