[發明專利]納米級固態脂質載體及制備方法和包含其的化妝品

有效

• 申請號: 202010647530.0
• 申請日: 2020-07-07
• 公開（公告）號: CN111743799B
• 公開（公告）日: 2023-01-10
• 發明（設計）人: 陳寶祺;龐振宜;潘頎鈞;龐文心
• 申請（專利權）人: 臺灣美聯生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/02;A61K8/92;A61K8/37;A61K8/60;A61K8/55;A61Q19/02
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

本發明提供了納米級固態脂質載體及制備方法和包含其的化妝品，其包括重量百分比為10％～20％的4?正丁基間苯二酚，通過對液態脂質、固態脂質、表面活性劑的種類和含量的選擇和研究，制備出具有高劑量的4?正丁基間苯二酚的納米級固態脂質載體，其穩定性高、不易分層，同時還有高包埋率，包埋率在99.2％以上，對皮膚刺激性小。將該載體用于制備化妝品時，能夠顯著地降低成本，且可以獲得更順滑的化妝品。

技術領域

本發明屬于化工領域，特別是涉及一種包埋4-正丁基間苯二酚的納米級固態脂質載體及其制備方法。

背景技術

4-正丁基間苯二酚(1,3-Dihydroxy-4-n-butylbenzene，即4-n-正丁基間苯二酚)是有效的皮膚光亮劑，俗稱為Kopcinol。Kopcinol具有對抗黃褐斑及抗糖化以及抑制酪氨酸酶活性的功效，常用做護膚產品美白添加劑。然而，由于Kopcinol會吸收紫外光，因此其所具有的諸多功效(例如美白)會因為光的作用而降低。

納米級固態脂質載體(NLC)是以固體脂質為基質加入一定量的液體脂質組成。因其能夠提高活性成分的化學穩定性、增加通過閉塞效應產生的肌膚水合作用、提升肌膚上活性成分的生物藥效等，在化妝品領域獲得關注。本申請人之前的研究制備得到高包埋率低劑量的4-正丁基間苯二酚的納米級固態脂質載體(如專利文獻：CN106236596A)，其中4-正丁基間苯二酚的濃度為2～5％。但以此種濃度進行化妝品調配時，以NLC中4-正丁基間苯二酚的濃度為3％為例，要使美白成分在化妝品種達到1％，則在100克的化妝品配方中至少需要約33克的納米級固態脂質載體，據此調配的化妝品配方很可能會面臨兩個問題，其一是成本增加，其二是配方會造成澀澀感覺，較不順滑。

發明內容

發明要解決的問題

為了解決上述技術問題，本申請人發現如果提高NLC中4-正丁基間苯二酚的濃度，比如將4-正丁基間苯二酚的濃度提高到20％，要使美白成分在化妝品種達到2％，在100克的化妝品配方中只需要約10克的納米級固態脂質載體，這樣可以降低成本且容易獲得順滑的化妝品配方，但是同時又帶來新的問題，由于在制備載體中采用的固體脂質和液態脂質的濃度增加，制備載體時會面臨載體不穩定、易于分層的問題。

本發明人對于載體組分和配比進行了詳盡研究，提供了一種高劑量的4-正丁基間苯二酚的納米級固態脂質載體，其穩定性高、不分層，同時還有高包埋率，可以避免高劑量下4-正丁基間苯二酚對皮膚的刺激作用。

本發明還提供了前述納米級固態脂質載體的制備方法。

本發明還提供了包括前述納米級固態脂質載體的化妝品。

用于解決問題的方案

本發明提供了如下技術方案：

[1]一種納米級固態脂質載體，其中，所述載體包括重量百分比為10％～20％的活性成分，以及液態脂質、固態脂質和表面活性劑，其中，

所述活性成分包括4-正丁基間苯二酚；

所述液態脂質與所述固態脂質的含量之比為1:0.85～1.30；

當所述液態脂質中飽和脂肪酸的含量小于30％時，所述液態脂質中飽和脂肪酸與單元不飽和脂肪酸的含量之和大于20％且所述液態脂質與所述固態脂質的含量之比為1:1.20～1.30；

所述表面活性劑選自烷基糖苷和/或單硬脂酸甘油酯，所述表面活性劑的含量為14％～17％。

[2]根據[1]所述的納米級固態脂質載體，其中，

所述固態脂質包括棕櫚蠟、峰蠟和/或山崳酸甘油酯。

[3]根據[1]或[2]所述的納米級固態脂質載體，其中，