[發明專利]一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳的制備及其抗腫瘤應用

在審

• 申請號: 202010637928.6
• 申請日: 2020-07-02
• 公開（公告）號: CN111617084A
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發明（設計）人: 魏郁夢;皮超;趙領;趙仕杰;郭璞;傅少志;楊紅茹
• 申請（專利權）人: 西南醫科大學
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513;A61K9/107;A61K47/24;A61P35/00;A61K31/12
• 代理公司: 重慶市嘉允啟行專利代理事務所(普通合伙) 50243
• 代理人: 胡柯

1.一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳，其特征在于，所述一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳按照質量份數包括如下組分：姜黃素0.96-2.53份、5-氟尿嘧啶0.24-1.58份、聚乙二醇-40037.49-37.95份、中鏈甘油三酯26.17-27.08份、卵磷脂10.13-12.28份、吐溫-8015.98-17.06份、乙醇0.002-0.009份、純凈水0.012-0.020份；

所述姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳，平均粒徑為106.20±3.93nm，Zeta電位為-9.71±0.22mV，姜黃素包封率不低于95.0％，氟尿嘧啶包封率不低于30.0％。

2.如權利要求1所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳，其特征在于，所述一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳按照質量份數包括的如下組分：姜黃素1.14份、5-氟尿嘧啶0.33份、聚乙二醇-40037.80份、中鏈甘油三酯26.51份、卵磷脂11.36份、吐溫-8016.27份、乙醇0.005份、純凈水0.016份。

3.如權利要求1所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：

1)配置水相：將水溶性輔料與5-氟尿嘧啶溶解于純凈水中；

2)配置油相：將姜黃素粉末溶解于油溶性輔料；

3)配置乳劑：將步驟1)和步驟2)所得油相和水相，混合均勻，恒溫密封或加壓條件條件下充攪拌、乳化，即得姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳。

4.如權利要求3所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳的制備方法，其特征在于，所述恒溫條件為40-80℃，攪拌轉速為500r/min-1500r/min，乳化時間為5-40min。

5.如權利要求3所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳的制備方法，其特征在于，所述水溶性輔料為15.98-17.06份吐溫-80、0.002-0.009份乙醇，所述油溶性輔料為26.17-27.08份鏈甘油三酯、37.49-37.95份聚乙二醇-400、10.13-12.28份卵磷脂，所述純凈水0.012-0.020份。

6.如權利要求5所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳的制備方法，其特征在于，所述姜黃素1.14份、5-氟尿嘧啶0.33份、聚乙二醇-40037.80份、中鏈甘油三酯26.51份、卵磷脂11.36份、吐溫-8016.27份、乙醇0.005份、純凈水0.016份，所述恒溫條件為70℃，所述攪拌轉速為850r/min，所述乳化時間為10min。

7.如權利要求1或2所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳在抗腫瘤方面的應用。

8.如權利要求1或2所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳在增加藥物在癌細胞內分布的應用。

9.如權利要求1或2所述的一種姜黃素和氟尿嘧啶共載納米口服乳在改善口服生物利用度的應用。