[發明專利]雜環基取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮類化合物及其用途

有效

• 申請號: 202010636105.1
• 申請日: 2020-07-03
• 公開（公告）號: CN111875614B
• 公開（公告）日: 2022-04-29
• 發明（設計）人: 金傳飛;鐘文和
• 申請（專利權）人: 東莞市東陽光新藥研發有限公司;廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/519;A61P5/00;A61P15/00;A61P15/08;A61P15/18;A61P35/00;A61P19/00;A61P17/10;A61P17/14;A61P25/28;A61P37/08;A61P1/00
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1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的互變異構體或藥學上可接受的鹽，

其中：

X為O、S、S(＝O)或S(＝O)₂；

R¹為環丙基；

各R^2a、R^2b、R^2c、R^2d、R^6a、R^6b、R^6c和R^6d獨立地為H或D；

R³和R⁴各自獨立地為H、D或C₁-C₄烷基；

R^5b、R^5c和R^5d各自獨立地為H或D；

R^5a和R^5e各自獨立地為F。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，R³和R⁴各自獨立地為H、D、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、叔丁基、2-甲基丙基或1-甲基丙基。

3.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下列之一結構的化合物或具有下列之一結構的化合物的互變異構體或藥學上可接受的鹽：

4.一種藥物組合物，包含權利要求1-3任意一項所述的化合物；和

所述藥物組合物任選地進一步包含藥學上可接受的賦形劑、載體、佐劑或它們的任意組合。

5.權利要求1-3任意一項所述的化合物或權利要求4所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，其中，所述藥物用于預防或治療性激素依賴性疾病；

其中，所述性激素依賴性疾病為性激素依賴性癌癥、性激素依賴性癌癥的骨質轉移、前列腺肥大、子宮肌瘤、子宮內膜異位癥、子宮纖維瘤、性早熟、閉經、月經前期綜合癥、痛經、多房性卵巢綜合癥、多囊性卵巢綜合癥、痤瘡、脫毛癥、不育癥或過敏性腸綜合癥。