[發(fā)明專利]一種苯基異惡唑啉類化合物的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010634286.4
• 申請(qǐng)日: 2020-07-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN113880774A
• 公開(kāi)（公告）日: 2022-01-04
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊吉春;關(guān)愛(ài)瑩;吳嶠;武恩明;吳公信;劉長(zhǎng)令
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)中化農(nóng)藥化工研發(fā)有限公司;江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司
• 主分類號(hào): C07D239/54
• 分類號(hào): C07D239/54;C07D413/10
• 代理公司: 沈陽(yáng)科苑專利商標(biāo)代理有限公司 21002
• 代理人: 李穎

1.一種苯基異惡唑啉類化合物的合成方法，其特征在于：

1)以2-氟-4-氯-5-甲基苯胺和氯甲酸酯類化合物為原料反應(yīng)生成氨基甲酸酯類化合物；

2)將步驟1)生成的氨基甲酸酯與三氟氨基巴豆酸酯反應(yīng)后經(jīng)甲基化試劑得到脲嘧啶；

3)將步驟2)生成的脲嘧啶經(jīng)過(guò)氧化或二鹵化水解的方式得到脲嘧啶苯甲醛；

4)將步驟3)生成的脲嘧啶苯甲醛(IV)經(jīng)過(guò)與鹽酸羥胺反應(yīng)得到脲嘧啶苯甲醛肟；

5)將步驟4)生成的脲嘧啶苯甲醛肟經(jīng)過(guò)NCS氯化后與烯類化合物合環(huán)得到苯基異惡唑啉化合物。

2.按權(quán)利要求1所述的苯基異惡唑啉類化合物的合成方法，其特征在于：所述合成路線如下：

式中，

R₁選自甲基、乙基、苯基、4-硝基苯基或芐基；

R₂選自氫、C₁-C₄烷基、CO₂R₄或CH₂OR₅；

R₃選自氫、氰基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、CO₂R₄或CH₂OR₅；

R₄選自氫、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₃-C₄烯基、C₃-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷羰基氧基C₂-C₃烷基，未取代或者被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下基團(tuán)取代的芐基、呋喃亞甲基或四氫呋喃亞甲基，以下基團(tuán)為鹵素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基；

R₅選自氫、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷基羰基、C₁-C₄鹵代烷基羰基、C₃-C₆環(huán)烷基羰基、C₃-C₆鹵代環(huán)烷基羰基、C₁-C₄烷基磺?；₁-C₄鹵代烷基磺?；?、C₁-C₃烷基氨基磺?；⒍?C₁-C₃)烷基氨基磺?；?、C₁-C₃烷基氨基羰基、二(C₁-C₃)烷基氨基羰基、二(C₁-C₃)烷基氨基硫代羰基、C₁-C₂烷硫基C₂-C₄烷基羰基，未取代或者被1-4個(gè)獨(dú)立選自以下基團(tuán)取代的苯基C₁-C₂烷基、苯基羰基、苯基C₁-C₂烷基羰基、苯基C₂-C₄烯基羰基、苯氧基C₁-C₂烷基羰基、噻吩羰基、吡唑羰基、喹啉羰基；以下基團(tuán)為鹵素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄鹵代烷氧基、C₁-C₄烷氧基羰基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基磺?；虮?-4個(gè)鹵素、CN、NO₂、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄鹵代烷氧基獨(dú)立取代的苯氧基。