[發(fā)明專(zhuān)利]含炔基化合物鹽的晶型、制備方法及應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010634264.8
• 申請(qǐng)日: 2020-07-02
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN111732586B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 溫劍鋒;林艷瓊;馮建鵬;吳天助;邵振中;李衛(wèi)東
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 廣州順健生物醫(yī)藥科技有限公司;蘇州亞盛藥業(yè)有限公司;亞盛醫(yī)藥集團(tuán)（香港）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D471/04;C07C51/41;C07C51/43;C07C57/15;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務(wù)所 31283
• 代理人: 王衛(wèi)彬;蔡立豐

1.一種3-((1H-吡唑[3，4-b]吡啶-5-取代)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺富馬酸鹽的晶型II，其以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖，在11.817±0.2°、13.984±0.2°、15.434±0.2°、17.853±0.2°、18.89±0.2°、19.825±0.2°和21.718±0.2°處具有特征峰；

或者，在4.461±0.2°、11.817±0.2°、13.251±0.2°、13.984±0.2°、15.434±0.2°、16.78±0.2°、17.853±0.2°、18.89±0.2°、19.825±0.2°、21.718±0.2°、22.056±0.2°、24.652±0.2°、25.198±0.2°和26.762±0.2°處具有特征峰；

或者，在4.461±0.2°、8.904±0.2°、11.817±0.2°、12.244±0.2°、13.251±0.2°、13.6±0.2°、13.984±0.2°、15.434±0.2°、15.9±0.2°、16.78±0.2°、17.154±0.2°、17.853±0.2°、18.89±0.2°、19.825±0.2°、20.926±0.2°、21.718±0.2°、22.056±0.2°、22.656±0.2°、24.35±0.2°、24.652±0.2°、25.198±0.2°、25.88±0.2°、26.301±0.2°、26.762±0.2°、27.836±0.2°和28.179±0.2°處具有特征峰。

2.如權(quán)利要求1所述的3-((1H-吡唑[3，4-b]吡啶-5-取代)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺富馬酸鹽的晶型II，其特征在于，其以2θ角表示的X-射線粉末衍射圖中，2θ值如下表所示；

衍射角	相對(duì)強(qiáng)度	衍射角	相對(duì)強(qiáng)度	衍射角	相對(duì)強(qiáng)度
(2θ°)	(％)	(2θ°)	(％)	(2θ°)	(％)
4.461	41.4	19.825	50.5	27.836	23
8.904	20	20.926	28.2	28.179	22.6
11.817	80.6	21.718	54.2	28.65	11.2
12.244	24.3	22.056	42.5	29.855	12.1
13.251	45.8	22.656	23.5	30.494	14.1
13.6	34.1	23.282	14.7	30.607	15.3
13.984	50.6	23.732	17.5	31.677	13.5
15.434	71.2	24.35	27.1	32.656	11.7
15.9	19.9	24.652	48.1	36.767	10.8
16.78	44.1	25.198	48.2	37.328	10.1
17.154	36.3	25.88	25.7	37.984	8.8
17.853	100	26.301	26.8	38.408	10.1
18.89	50.3	26.762	45.4	39.149	10.1

；

和/或，所述的晶型II的熱重分析圖譜中，在200℃的重量損失梯度為0.33％，所述“％”為重量百分比；

和/或，所述的晶型II的差示掃描熱圖譜中，在246.6℃有熱吸收峰。