[發(fā)明專利]雜環(huán)類免疫調(diào)節(jié)劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010633550.2 | 申請日: | 2020-07-06 |
| 公開(公告)號: | CN113896711A | 公開(公告)日: | 2022-01-07 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 不公告發(fā)明人 | 申請(專利權(quán))人: | 北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/04 | 分類號: | C07D401/04;C07D401/14;C07D491/08;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61P35/02;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P25/00;A61P17/00 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 雜環(huán)類 免疫 調(diào)節(jié)劑 | ||
1.一種通式(I)所示的化合物,或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體:
其中:
環(huán)A為含N的4-10元雜環(huán);
R1為H、D或鹵素;
R2和R3各自獨立地選自H、D、鹵素、氰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基或3-8元雜環(huán)基,但兩者不可同時為H和/或D,或者R2和R3與其相連的碳原子共同組成C3-6環(huán)烷烴或3-8元雜環(huán);
R4為H、D、鹵素、氰基、氧代、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、OC1-6烷基、-C(O)C1-6烷基、-C(O)C3-6環(huán)烷基、-S(O)2C1-6烷基、-S(O)2C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中所述烷基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被一個或多個選自D、鹵素、氰基、C1-2烷基或氟代C1-2烷基的取代基所取代;
m為整數(shù)1-4;且
n為1或2。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中環(huán)A為含一個N原子的4-10元單雜環(huán),或稠合、橋接或螺雙環(huán)雜環(huán)(比如嗎啉、哌啶、硫代嗎啉-1,1-二氧化物、2-氧雜-5-氮雙環(huán)[2.2.1]庚烷等);R4為H、D、鹵素、氰基、氧代、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、OC1-6烷基或-S(O)2C1-6烷基,其中所述烷基和環(huán)烷基任選被一個或多個選自D、鹵素或氰基的取代基所取代。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中環(huán)A為含兩個N原子的6-10元單雜環(huán),或稠合、橋接或螺雙環(huán)雜環(huán)(比如哌嗪、3,6-二氮雜二環(huán)[3.1.1]庚烷、2,6-二氮雜螺[3.3]庚烷等),優(yōu)選環(huán)A為哌嗪;R4為與第二個N原子相連的H、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、-C(O)C1-6烷基、-C(O)C3-6環(huán)烷基、-S(O)2C1-6烷基、-S(O)2C3-6環(huán)烷基、苯基或5-6元含N、O和/或S的雜芳基,其中所述烷基、環(huán)烷基、苯基和雜芳基任選被一個或多個選自D、鹵素、氰基、C1-2烷基或氟代C1-2烷基的取代基所取代;n=1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中R2為H或D;R3為氰基、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基,優(yōu)選R3為甲基或氰基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中R2和R3都為甲基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中R2和R3與其相連的碳原子共同組成C3-6環(huán)烷烴。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求任一項所述的化合物或其可藥用的鹽、穩(wěn)定同位素衍生物、異構(gòu)體,其中R1為H。
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