[發明專利]一種AIE分子標記的生物表面活性劑及其載藥膠束制備方法與應用

有效

• 申請號: 202010468876.4
• 申請日: 2020-05-28
• 公開（公告）號: CN111690032B
• 公開（公告）日: 2022-01-18
• 發明（設計）人: 賈永光;任力;王晉;陳凱峰;羅雯;張品蕊;何田田
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;A61K9/107;A61K31/337;A61K31/4745;A61K31/704;A61K47/28;A61K49/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 楊望仙

1.一種AIE分子標記的生物表面活性劑，其特征在于，所述生物表面活性劑為膽酸-四苯基乙烯偶合物CA-TPE，CA-TPE的結構為：

其中：TPE-NH₂為四苯基乙烯衍生物；CA為膽酸。

2.權利要求1所述的AIE分子標記的生物表面活性劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

首先將膽酸CA溶于有機溶劑中，使其完全溶解，得到CA溶液；然后將催化劑加入CA溶液中，活化一段時間后，加入四苯基乙烯衍生物TPE-NH₂進行反應，經過攪拌、沉淀、干燥后，得到CA-TPE；

所述的有機溶劑為N，N-二甲基甲酰胺DMF；

所述的催化劑為1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺EDC和1-羥基苯并三唑HOBt；

所述的活化的時間為30分鐘；

所述的反應的溫度為室溫；

所述的反應的時間為24～48小時；

所述的沉淀的沉淀劑為去離子水；

所述的干燥為冷凍干燥。

3.根據權利要求2所述的生物表面活性劑的制備方法，其特征在于：

所述的膽酸CA與所述的四苯基乙烯衍生物TPE-NH₂的摩爾比為1：(0.05～0.1)；

所述的膽酸CA與所述的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺EDC的摩爾比為1:(0.1～0.2)。

4.一種AIE分子標記的生物表面活性劑載藥膠束的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

首先將疏水性抗腫瘤藥物、膽酸CA和權利要求1所述的膽酸-四苯基乙烯偶合物CA-TPE溶于有機溶劑中，獲得混合溶液；然后將混合溶液滴入水中攪拌、透析、干燥，得到AIE分子標記的生物表面活性劑載藥膠束；

所述的疏水性抗腫瘤藥物為阿霉素、紫杉醇或喜樹堿中的一種；

所述的有機溶劑為二甲基亞砜DMSO；

所述的疏水性抗腫瘤藥物在有機溶劑中的濃度為1～5mg/mL；

所述的攪拌的轉速為400～600rpm；

所述的攪拌的時間為1～2小時；

所述的透析的時間為24～36小時；

所述的干燥為冷凍干燥。

5.一種由權利要求4所述制備方法得到的AIE分子標記的生物表面活性劑載藥膠束。

6.權利要求5所述AIE分子標記的生物表面活性劑載藥膠束在制備抗腫瘤藥物中的應用。