[發明專利]一種包載銀杏提取物的口腔速釋片劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202010630167.1
• 申請日: 2020-07-03
• 公開（公告）號: CN111686088B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發明（設計）人: 趙鋒;曹德英;杜青;馬銀玲;方瑜;向柏
• 申請（專利權）人: 河北醫科大學
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/20;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/32;A61K31/352;A61K31/365;A61P27/02;A61P3/10;A61P27/12
• 代理公司: 石家莊德皓專利代理事務所(普通合伙) 13129
• 代理人: 劉磊娜

本發明涉及一種包載銀杏提取物的口腔速釋片劑及其制備方法，具體包括片體，所述片體包括以下輔料組分：稀釋劑、產氣劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑，所述銀杏提取物存在于所述片體，所述片體中銀杏提取物、稀釋劑、產氣劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑的質量份數比為1?6:5?10:0?5.5:1.5?7:1?5:0?0.3，以特有的配方組成、配比協同作用，口服速釋后，通過口腔內微血管及舌下血管吸收，從而避免肝首過效應，提升了療效。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑領域，具體涉及一種包載銀杏提取物的片劑及其制備方法，更具體地，涉及一種包載銀杏提取物的口腔速釋片劑及其制備方法。

背景技術

目前在全球范圍內有將近10億人口受眼部疾病困擾，其中失明人數約有4000萬，然而在臨床上，由視網膜血管受損引起的疾病如老年黃斑變性及糖尿病視網膜病，會導致眼睛失明，針對這類疾病仍缺乏對藥物高效利用、對患者療效確切、使用方便的制劑。

老年黃斑變性(age-related macular degeneration，AMD)是發達國家60歲以上人群視力受損甚至失明的主要原因，全球患者人數將達2億左右，嚴重影響老年人的生活質量。AMD通常是由于視網膜色素上皮層隨年齡增長發生功能障礙所致，臨床上分為干性AMD和濕性AMD兩種，其中干性AMD以產生玻璃膜疣和視網膜地圖樣萎縮為特征，通常不會導致失明；而濕性AMD以脈絡膜新生血管化、視網膜下腔滲出為特征，晚期會使視網膜和脈絡膜組織破壞，導致失明。針對上述病癥，目前，缺乏特殊有效方法。

糖尿病視網膜病是在糖尿病的病程發展過程中極為嚴重的并發癥，先期出現不同程度的視網膜循環障礙，隨著高血糖對視網膜微血管的損傷越來越嚴重，微血管會出現扭曲變形和破裂出血，毛細血管無灌注區發生局限性視網膜缺氧癥，及術后的組織中自由基、血液運行的改變等因素，是當前糖尿病致盲的重要因素。

當前，針對上述眼部視網膜血管病，采用生物、化學及中藥治療。生物療法包括VEGF類、雷珠單抗、干細胞等治療；化學治療常用維替泊芬注射劑；中藥療法包括銀杏提取物、舒正顆粒、渴絡欣膠囊等藥物治療。生物類制劑需專業人員眼內注射，存在注射部位出血、眼內炎癥、眼壓升高、價格昂貴等缺點；維替泊芬采用光動力法，需要多天全身避光帶來不便以及頭痛、視力障礙等不良反應。

中藥制劑可以口服自行服用，存在極大的便利性及順應性。銀杏提取物常用于上述眼病的防治，通過提升眼組織中過氧化氫酶、總超氧化物歧化酶活性以及谷胱甘肽含量，而發揮療效。但銀杏提取物中主要成分銀杏黃酮、銀杏內酯類成分均屬于難溶性物質，在胃腸道吸收差，生物利用度低，且存在一定的首過效應。銀杏不同制劑中由于黃酮、內酯的比例不同，會帶來上述疾病的療效差異，會影響上述眼病的早期治療，從而耽誤救治黃金期。另外，含銀杏黃酮、銀杏內酯片劑制備中，容易吸潮粘性增加、不易濕法制粒、且在生產中容易粘沖頭，造成片劑成品率低及藥物釋放的差異。

因此針對上述眼部視網膜血管疾病，有必要對銀杏提取物片中的制劑工藝進行考察，改變口服吸收差生物利用度低、首過效應明顯的問題，研發藥物療效更確切、吸收能力更強、方便性更好的制劑。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術中存在的缺陷，提供一種包載銀杏提取物的口腔快釋制劑，其基于抗粘制粒的技術、泡騰速釋技術、口腔苦味掩味技術、固體分散技術以達到提升老年黃斑病變、糖尿病視網膜病及其白內障術后治療效果且提升其生物利用度，同時提供其制備方法。

為實現上述目的，本發明所采取的技術方案是：

技術主題一

本發明提供了一種包載銀杏提取物的口腔速釋片劑，其包括片體，所述片體包括以下輔料組分：稀釋劑、產氣劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑，所述銀杏提取物存在于所述片體，所述片體中銀杏提取物、稀釋劑、產氣劑、崩解劑、矯味劑和潤滑劑的質量份數比為1-6:5-10: 0-5.5:1.5-7:1-5:0-0.3。