[發明專利]含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物的制備與應用

有效

• 申請號: 202010624539.X
• 申請日: 2020-07-01
• 公開（公告）號: CN111646988B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發明（設計）人: 戴紅;鄭丹丹;繆何一;周逸開;嚴瑞健;張燕;施磊;張海軍;李建華;王楊;張紫嬋;陳辰
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A01N43/82;A01P3/00;A01P1/00
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本發明涉及含4?二氟甲基?1,2,3?噻二唑結構的吡唑化合物(I)的制備與應用。通過1,3?二甲基?5?芳氧基吡唑?4?甲醛(II)與4?二氟甲基?1,2,3?噻二唑?5?酰肼(III)的縮合而成。所述含4?二氟甲基?1,2,3?噻二唑結構的吡唑化合物(I)對植物病菌顯示出良好的殺菌效果，該化合物可用于制備農業、園藝等領域的殺菌劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域，具體涉及含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物的制備與應用。

背景技術

植物病菌的防治一直是農藥科學研究的重要領域，殺菌劑的廣泛使用使得多數植物病菌得到了有效控制。然而隨著殺菌劑使用規模不斷擴大，植物病菌對傳統殺菌劑產生了耐藥性。開發出新型與高效殺菌劑是目前急需解決的問題。

吡唑環是一類重要的含氮雜環，吡唑衍生物在植物保護領域扮演著十分重要的角色。

1，2，3-噻二唑環亦為重要的氮雜環，1，2，3-噻二唑類化合物在農藥領域也有廣泛的應用。

因此，為了進一步從吡唑類衍生物中尋找出具有高效殺菌作用的新型化合物，將取代吡唑環與4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑單元組合在一起，本發明公開了一類具有農用殺蟲應用價值的含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物。

發明內容

本發明的目的是提供針對植物病菌具有良好的殺菌作用的含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物，以滿足作物保護對高效殺菌劑需求。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

本發明還有一個目的是提供上述化合物在制備殺菌劑方面的用途。

為解決上述技術問題，本發明的第一方面提供含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物，有通式I的結構，

優選地，所述含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物，具有以下的結構：

本發明的第二方面提供上述含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物的制備方法，其包括如下步驟：

將化合物Ⅱ、化合物Ⅲ溶于有機溶劑中，反應好后，除去溶劑后所得殘余物經柱層析純化得目標物，

優選地，含4-二氟甲基-1,2,3-噻二唑結構的吡唑化合物的制備方法如下：

通式I化合物對植物病菌顯示出良好的殺菌效果，因而本發明的化合物可用作制備殺菌劑，進而保護農業、園藝等植物。所述的植物病菌包括黃瓜蔓枯病菌等。當然，本發明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當由通式I表示的本發明的化合物用作農業、園藝等領域的殺菌劑時，可單獨使用，或以殺菌組合物的方式使用，如以式I為活性成分，加上本領域常用的農藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農藥助劑包括:液體載體，如水；有機溶劑如甲苯、二甲苯、環己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動物和植物油及脂肪酸；常用的表面劑如乳化劑和分散劑，包括陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑；其它助劑，如濕潤劑、增稠劑等。