[發(fā)明專利]Sorbicillinoids化合物及其制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010621254.0
• 申請日: 2020-07-01
• 公開（公告）號: CN111909021B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊獻文;謝春蘭;何志輝;鄢慶祥;鄒正彪
• 申請（專利權(quán)）人: 自然資源部第三海洋研究所;中國大洋礦產(chǎn)資源研究開發(fā)協(xié)會（中國大洋事務(wù)管理局）
• 主分類號: C07C49/753
• 分類號: C07C49/753;C07C49/835;C12P7/26;A61P35/00;C12R1/80
• 代理公司: 北京辰權(quán)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11619
• 代理人: 佟林松

1.一種sorbicillinoids化合物，其特征在于，其為式（I）所示的化合物或其鹽：

，

其中，所述R₁選自甲基或氫。

2.如權(quán)利要求1所述sorbicillinoids化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1、將青霉菌Penicillium allii-sativi進行發(fā)酵培養(yǎng)，得到發(fā)酵物；所述青霉菌Penicillium allii-sativi的保藏編號為MCCC 3A00580；

S2、將步驟S1得到的發(fā)酵物進行萃取，所得萃取物經(jīng)分離純化，得到所述sorbicillinoids化合物。

3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S2包括：

S21、將步驟S1得到的發(fā)酵物進行萃取，發(fā)酵物用乙酸乙酯萃取，取有機萃取物進行層析，分別使用石油醚，二氯甲烷和甲醇進行洗脫；濃縮二氯甲烷層，得到粗提物；

S22、將步驟S21得到的粗提物用正相硅膠柱色譜進行分離，用石油醚-乙酸乙酯體系進行梯度洗脫，依次得到8個粗餾分：Fr.1～Fr.8；

S23、將步驟S22得到的粗餾分Fr.3先使用ODS柱色譜進行分離，再使用水-甲醇體系進行梯度洗脫依次得到三段粗餾分：Fr.3-1、Fr.3-2、Fr.3-3；

S24、將步驟S23得到的粗餾分Fr.3-2用正相柱色譜和葡聚糖凝膠柱分離后得到式1化合物和式2化合物；

，。

4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S24中正相柱色譜所用流動相為石油醚-乙酸乙酯，石油醚和乙酸乙酯的體積比為3:1。

5.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S24中葡聚糖凝膠柱所用流動相為甲醇。

6.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S2還包括以下步驟：

S25、將步驟S23得到的粗餾分Fr.3-3用正相柱色譜和葡聚糖凝膠柱分離后得到式3化合物；

。

7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S25中正相柱色譜所用流動相為二氯甲烷-甲醇，二氯甲烷和甲醇的體積比為50:1。

8.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S25中葡聚糖凝膠柱所用流動相為甲醇。

9.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S2還包括以下步驟：

S26、將步驟S22得到的粗餾分Fr.8經(jīng)過ODS柱色譜和正相柱色譜分離純化得到式4化合物和式5化合物；

，。

10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S26中ODS柱色譜所用流動相為甲醇-水，其中甲醇的濃度梯度為5%→100%。

11.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，所述步驟S26中正相柱色譜所用流動相為二氯甲烷-甲醇，二氯甲烷和甲醇的體積比為30:1。

12.如權(quán)利要求2～11任一項所述的制備方法，其特征在于，步驟S1中，所述青霉菌Penicillium allii-sativi的發(fā)酵培養(yǎng)條件包括：將菌絲體接到含有PDB的培養(yǎng)液中，經(jīng)培養(yǎng)獲得種子液；將所述種子液接種到發(fā)酵培養(yǎng)基中，于28℃靜態(tài)培養(yǎng)25～35天；所述發(fā)酵培養(yǎng)基包括5~10%(w/v)的大米和10～15% (v/v)的海水。