[發明專利]阿司匹林緩釋片及其制備方法

在審

• 申請號: 202010621208.0
• 申請日: 2020-07-01
• 公開（公告）號: CN111700869A
• 公開（公告）日: 2020-09-25
• 發明（設計）人: 李洋
• 申請（專利權）人: 鄭州市協和制藥廠
• 主分類號: A61K9/28
• 分類號: A61K9/28;A61K31/616;A61K47/38;A61K47/36
• 代理公司: 鄭州銀河專利代理有限公司 41158
• 代理人: 裴景陽

本發明涉及阿司匹林緩釋片及其制備方法，所述阿司匹林緩釋片包括主藥阿司匹林和輔料，所述輔料包括淀粉、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、3％羥丙甲纖維素醇溶液，所述輔料中淀粉、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、羥丙甲纖維素、乙基纖維素粉碎均過80目篩網，備用，所述輔料中3％羥丙甲纖維素醇溶液的制備方法為取135份酒石酸加至360份純化水中，加熱至70℃左右攪拌使完全溶解，再加入聚山梨酯80 36份，攪拌使完全溶解，得到溶液A；另取54份羥丙甲纖維素邊加邊攪拌使其均勻分散在1152份乙醇中，得到溶液B；將所得A、B兩種溶液混合均勻，18～26℃放置8～72小時；本發明具有釋放率持續穩定、無污染和在胃里幾乎不溶出的優點。

技術領域

本發明屬于醫藥制劑的技術領域，具體涉及阿司匹林緩釋片及其制備方法。

背景技術

專利號為CN201310099684.0，專利名稱為一種阿司匹林緩釋片及其制備方法的一篇公開材料，是本申請人的在先專利，從該在先專利中可以得出用于制備阿司匹林緩釋片及其制備的方法，在先專利解決的問題是釋放率不穩定、不同批次的片子及同批不同片子之間質量差異大的問題，但因為選用輔料的問題和干燥時間長等原因，在后面的質量穩定性考察中，我們發現該方法生產出的產品會因貯存期的延長而出現釋放率變快及對人體有害物質水楊酸含量增加的情況，其質量穩定性稍差，且生產過程中要用人工混合方法等量遞加法將加入3％羥丙甲纖維素醇溶液之前的各種原輔料混合均勻，增加了污染的風險，在胃里面也有一定量的溶出，對胃仍有一定程度的刺激；針對這些不足之處，開發一種釋放率持續穩定、無污染和在胃里幾乎不溶出的阿司匹林緩釋片及其制備方法具有十分重要的意義。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有技術的不足，而提供一種釋放率持續穩定、無污染和在胃里幾乎不溶出的阿司匹林緩釋片及其制備方法。

本發明的目的是這樣實現的：阿司匹林緩釋片及其制備方法，所述阿司匹林緩釋片包括主藥阿司匹林和輔料，所述輔料包括淀粉、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、羥丙甲纖維素、乙基纖維素、3％羥丙甲纖維素醇溶液。

所述輔料中淀粉、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、羥丙甲纖維素、乙基纖維素粉碎均過80目篩網，備用。

所述輔料中3％羥丙甲纖維素醇溶液的制備方法為取135份酒石酸加至360份純化水中，加熱至70℃左右攪拌使完全溶解，再加入聚山梨酯80 36份，攪拌使完全溶解，得到溶液A；另取54份羥丙甲纖維素邊加邊攪拌其均勻分散在1152份乙醇中，得到溶液B；將所得A、B兩種溶液混合均勻，18～26℃放置8～72小時。

所述制備方法分為如下步驟：

步驟S1：先取阿司匹林54份，羥丙甲纖維素54份加入高速濕法制粒機中攪拌切割5分鐘后停機，加入聚丙烯酸樹脂II 63份攪拌切割5分鐘后停機，加入淀粉35份攪拌切割5分鐘后停機，加入乙基纖維素8份攪拌切割5分鐘后停機，加入阿司匹林214份攪拌切割5分鐘后停機，加入482份阿司匹林攪拌切割5分鐘；

步驟S2：停機后加入3％羥丙甲纖維素醇溶液19.5～21.0份，再開機先低速混合切割約1～2秒轉成高速混合切割15秒鐘，停機即得濕顆粒；

步驟S3：將制成的濕顆粒加入沸騰干燥機內，干燥時間20～30分鐘，控制水份在3％以下；

步驟S4：在搖擺式顆粒機中裝上18目尼龍篩網，開啟制粒機進行整粒，整粒完成后加入滑石粉28份在混合機混合均勻；

步驟S5：按硬度4.8～8.0kg，片重93mg對上述顆粒進行壓片，制成阿司匹林緩釋片后包腸溶衣。