[發(fā)明專利]一種抑制腦腫瘤的藥物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010619931.5
• 申請(qǐng)日: 2020-07-01
• 公開（公告）號(hào): CN111920788B
• 公開（公告）日: 2021-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃騰飛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 綠禪生物科技（杭州）有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/05
• 分類號(hào): A61K31/05;A61K31/4188;A61K45/06;A61K31/045;A61P35/00;A61P35/04;A61P25/00;A61P25/08
• 代理公司: 北京智丞瀚方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11810
• 代理人: 白月霞

本申請(qǐng)?zhí)峁┮环N抑制腦腫瘤的藥物及其應(yīng)用。其中，所述抑制腦腫瘤的藥物，其包括能夠促進(jìn)TRPV4信號(hào)通道的鈣離子內(nèi)流的至少一種TRPV4激動(dòng)劑。本申請(qǐng)?zhí)峁┑乃幬铮瑢?duì)腦腫瘤及其相關(guān)疾病具有良好的治療效果，對(duì)于腦腫瘤及其相關(guān)疾病的治療具有良好的應(yīng)用前景。本申請(qǐng)?zhí)峁┑乃幬铮瑧?yīng)用于治療腦腫瘤及其相關(guān)疾病的藥物中，可以減少腦腫瘤及其相關(guān)疾病臨床治療過程中產(chǎn)生的毒副作用，提高腦腫瘤及其相關(guān)疾病的治療效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本申請(qǐng)涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種抑制腦腫瘤的藥物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

腦部腫瘤是指生長(zhǎng)在顱腔的新生物，又稱顱內(nèi)腫瘤、腦癌，可起源于腦、腦膜、神經(jīng)、血管及腦附件，或由身體的其他組織或臟器轉(zhuǎn)移侵入顱內(nèi)而形成，大都可產(chǎn)生頭痛、顱內(nèi)高壓及局灶性癥狀，其包括腦腫瘤和腦轉(zhuǎn)移瘤，在此以膠質(zhì)瘤為例。

膠質(zhì)瘤為最常見的惡性腦腫瘤之一。膠質(zhì)瘤偏良性者生長(zhǎng)緩慢，病程較長(zhǎng)，自出現(xiàn)癥狀至就診時(shí)間平均兩年，惡性者瘤體生長(zhǎng)快，病程短，自出現(xiàn)癥狀到就診時(shí)多數(shù)在3個(gè)月之內(nèi)，70％～80％多在半年之內(nèi)。

膠質(zhì)瘤具有高侵襲、浸潤(rùn)能力強(qiáng)、微血管密集化等特點(diǎn)，極易引起膠質(zhì)瘤的復(fù)發(fā)和浸潤(rùn)，并且由于血腦屏障的存在，導(dǎo)致大多數(shù)的臨床化療藥物不能用于膠質(zhì)瘤的治療，目前，僅有一兩個(gè)藥物可以用于膠質(zhì)瘤的治療，但是隨著耐藥性的出現(xiàn)，這僅存的治療藥物也不宜再廣泛使用，此外，膠質(zhì)瘤對(duì)腦組織的創(chuàng)傷較大，給患者的生命安全帶來極大的危險(xiǎn)。

替莫唑胺(Temozolomide，TMZ)是治療膠質(zhì)瘤的一線臨床化療藥物，但由于耐藥性的出現(xiàn)，導(dǎo)致其在臨床的使用受限，而且在臨床中，替莫唑胺具有突出的副作用，即服用者會(huì)產(chǎn)生惡心、嘔吐、精神萎靡不振的反應(yīng)，這也為替莫唑胺的應(yīng)用受到一定的限制。大麻二酚(Cannabidiol，CBD)是從植物大麻中提取物其中一種具有生物活性的天然產(chǎn)物，對(duì)多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病(癲癇、阿爾茨海默癥、抑郁、自閉癥等)具有潛在治療作用。

目前，基于大麻二酚對(duì)于神經(jīng)系統(tǒng)的作用以及其本身的無毒性或極小毒性，開始有人嘗試將大麻二酚應(yīng)用于抗腫瘤中，以期對(duì)于癌癥患者的精神狀態(tài)進(jìn)行改善并降低患者的疼痛感。在研究中發(fā)現(xiàn)其與其他的藥物一起使用時(shí)，具有一定的改善作用。但由于大麻二酚的作用機(jī)理不清楚，尤其是抗腫瘤機(jī)制不明確，導(dǎo)致對(duì)其研究具有很大的盲目性，更無法針對(duì)某些腫瘤類疾病進(jìn)行準(zhǔn)確研究和精準(zhǔn)用藥，這極大的增加了大麻二酚在體內(nèi)治療作用發(fā)揮的不穩(wěn)定性，易造成藥效的損失，治療效果不理想，更重要的是，無法預(yù)測(cè)或研究使用其作為抗腫瘤藥物組分時(shí)可能帶來的毒副作用，這大大增加了其臨床應(yīng)用的阻力，故目前大麻二酚的抗腫瘤效果僅限于研究，而鮮有臨床應(yīng)用，因此，以上所述均為目前亟待解決的問題。

而本發(fā)明人已經(jīng)清晰的研究出了大麻二酚抗腫瘤的作用機(jī)制，從而有針對(duì)性的對(duì)其進(jìn)行應(yīng)用或配合應(yīng)用，得到了很驚喜的效果，不僅增加了抗腫瘤效果，更重要的是，將其與其它組分聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，降低了毒副作用和耐藥性，該研究和創(chuàng)新對(duì)于大麻二酚的進(jìn)一步應(yīng)用和后續(xù)研究具有里程碑式的意義。

發(fā)明內(nèi)容

有鑒于此，本申請(qǐng)的目的是提供一種抑制腦腫瘤的藥物及其應(yīng)用，其藥物效果佳，毒副作用小，作用機(jī)制清晰，解決了現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足。

本發(fā)明的技術(shù)目的通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：

本發(fā)明的一個(gè)發(fā)明點(diǎn)為提供一種抑制腦腫瘤的藥物，其包括能夠促進(jìn)TRPV4離子通道的鈣離子內(nèi)流的TRPV4，該TRPV4激動(dòng)劑的濃度為0.01μM-30μM。該TRPV4激動(dòng)劑優(yōu)選大麻二酚。

同時(shí)，該TRPV4激動(dòng)劑還可為其他的TRPV4激動(dòng)劑類型或者大麻二酚與其他種類的TRPV4激動(dòng)劑聯(lián)用均可。