[發明專利]貝達喹啉消旋體及其中間體的制備方法有效
| 申請號： | 202010613085.6 | 申請日： | 2020-06-30 |
| 公開（公告）號： | CN111747975B | 公開（公告）日： | 2023-07-25 |
| 發明（設計）人： | 鄭國君;王亞平;張偉;王哲;王志邦;庫特馬丁;胡凱凱;裴冉冉;張法魁 | 申請（專利權）人： | 安徽貝克制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F5/02 | 分類號： | C07F5/02;C07D215/227 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 236626 *** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 喹啉 消旋體 及其 中間體 制備 方法 | ||
1.如下式III所示的化合物，
其中，R1和R2相同或不同，彼此獨立地選自H或C1-6烷基；
當R1和R2均選自C1-6烷基時，任選地二者可以連同它們所連接的O原子以及B原子一起形成5-10元環，所述5-10元環任選地被1-4個C1-6烷基取代。
2.如下式III所示的化合物，
在化合物III中，R1和R2相同或不同，彼此獨立地選自H、甲基、乙基或異丙基；
或者R1和R2連同它們所連接的O原子以及B原子一起形成5-10元環，所述5-10元環任選地被1-4個如下基團取代：甲基，乙基，丙基或丁基。
3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，R1和R2連同它們所連接的O原子以及B原子一起形成如下結構：其中處表示與喹啉環連接的位點。
4.如下化合物：
5.權利要求1-3任一項所述化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：
a-1)當化合物III中R1和R2均為C1-6烷基時，所述方法包括如下步驟：
化合物I與化合物B-1反應得到化合物III：
其中，在化合物B-1中，R3選自或-OC1-6烷基，R1和R2均為C1-6烷基，任選地二者可以連同它們所連接的O原子以及B原子一起形成5-10元環；
或者，
a-2)當化合物III中R1和R2均為H時，所述方法包括如下步驟：
化合物I與硼酸酯類化合物B-2反應得到化合物III：
其中，在化合物B-2中，R1、R2和R4相同或不同，彼此獨立地為C1-6烷基。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a-1)中當R3選自時，反應的溫度為80℃-120℃。
7.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a-1)中當R3選自時，所述反應在金屬Pd催化劑的存在下進行，所述金屬Pd催化劑為四三苯基膦鈀、乙酸鈀、二(三苯基膦)二氯化鈀和[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀中的一種、兩種或更多種。
8.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a-1)中當R3選自時，所述反應在助催化劑的存在下進行，所述助催化劑選自堿性化合物。
9.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a-1)中當R3選自時，化合物I與化合物B-1的摩爾比為1:(1-3)。
10.根據權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟a-1)中當R3選自時，采用如下步驟制備化合物III-1：
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