[發明專利]脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降糖降脂藥物中的應用

在審

• 申請號: 202010597767.2
• 申請日: 2020-06-28
• 公開（公告）號: CN111603463A
• 公開（公告）日: 2020-09-01
• 發明（設計）人: 郭龍;張丹;王蕾;侯芳潔;景松松;常雅晴;楊貴雅
• 申請（專利權）人: 河北中醫學院
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P3/10;A61P3/06
• 代理公司: 長沙新裕知識產權代理有限公司 43210
• 代理人: 趙超

本發明公開了脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降糖降脂藥物中的應用。血糖和血脂作為反映人體健康水平的兩個重要指標，在疾病治療以及保健方面有重要參考意義。因此，保持血糖、血脂指標的穩定，成為治療相關疾病的重要研究方向。本發明發現，脫氫去乙酰氧母菊素、去乙酰母菊酮素具有較為優異的α?葡萄糖苷酶抑制活性和胰脂肪酶抑制活性，因而具有開發成降糖降脂藥物的前景。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及已知化合物脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素的新用途，具體涉及脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降糖降脂藥物中的應用。

背景技術

血糖和血脂作為反映人體健康水平的兩個重要指標，在疾病治療以及保健方面有重要參考意義。因此，保持血糖、血脂指標的穩定，成為治療相關疾病的重要研究方向。

脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素是從艾蒿中分離得到的兩種化合物(艾蒿化學成分研究，中草藥，第50卷第8期2019年4月)，目前未見脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在降血糖、血脂方面的活性報道。

發明內容

本發明旨在提供脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降糖降脂藥物中的應用。

本發明上述目的通過如下技術方案實現：

一種脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降糖藥物中的應用。

一種脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素在制備降脂藥物中的應用。

一種具有降糖降脂作用的藥物制劑，活性成分為脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素。

進一步地，所述藥物制劑還含有藥學上可以接受的輔料。

進一步地，所述劑型為固體、液體或半固體劑型。

有益效果：

本發明發現，脫氫去乙酰氧母菊素或去乙酰母菊酮素具有較為優異的α-葡萄糖苷酶抑制活性和胰脂肪酶抑制活性，因而具有開發成降糖降脂藥物的前景。

附圖說明

圖1為化合物對胰脂肪酶的抑制作用的IC₅₀值，野艾蒿酮A、脫氫去乙酰氧母菊素、去乙酰母菊酮素對胰脂肪酶的半數抑制濃度(IC₅₀)分別為0.78±0.01mg·mL^-1、1.04±0.02mg·mL^-1和0.84±0.02mg·mL^-1，陽性藥奧利司他IC₅₀為0.57±0.01mg·mL^-1，結果提示野艾蒿酮A、脫氫去乙酰氧母菊素、去乙酰母菊酮素均表現出較好的胰脂肪酶抑制活性；

圖2為化合物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用的IC50值，野艾蒿酮A、脫氫去乙酰氧母菊素、去乙酰母菊酮素對α-葡萄糖苷酶的半數抑制濃度(IC₅₀)分別為1.14±0.02mg·mL^-1、1.51±0.03mg·mL^-1和1.26±0.02mg·mL^-1，陽性藥阿卡波糖IC₅₀為1.08±0.02mg·mL^-1，結果提示野艾蒿酮A、脫氫去乙酰氧母菊素、去乙酰母菊酮素均表現出較好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

具體實施方式

下面結合附圖和實施例具體介紹本發明實質性內容，但并不以此限定本發明的保護范圍。

一、實驗材料

1、試劑