[發明專利]地氯雷他定晶型Ⅳ及制備方法

在審

• 申請號: 202010595626.7
• 申請日: 2020-06-28
• 公開（公告）號: CN111848575A
• 公開（公告）日: 2020-10-30
• 發明（設計）人: 郭偉;解春文;梁林;吳曉東;王文笙;景亞軍
• 申請（專利權）人: 山東達因海洋生物制藥股份有限公司;北京達因高科兒童藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;A61K31/4545;A61P37/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種地氯雷他定晶體，其特征在于：使用Cu-Kα輻射，以2θ衍射角表示的晶體的X-射線粉末在2θ值為12.8570±0.2、13.0032±0.2、13.5683±0.2、15.3682±0.2、18.5063±0.2、19.6901±0.2處有衍射峰。

2.根據權利要求1所述的地氯雷他定晶體，其特征在于，以2θ衍射角表示的晶體的X-射線粉末在2θ值為12.8570±0.2、13.0032±0.2、13.5683±0.2、15.3682±0.2、18.5063±0.2、19.6901±0.2、20.9865±0.2、25.0716±0.2、26.1439±0.2、29.1273±0.2處有衍射峰。

3.根據權利要求1或2所述的地氯雷他定晶體，其特征在于，其X-射線粉末衍射圖譜如圖1所示。

4.一種制備權利要求1所述地氯雷他定晶體的方法，包括如下步驟：將地氯雷他定溶解于四氫呋喃后，再向體系中滴加水，滴加完畢后過濾，取濾餅，干燥，得到所述地氯雷他定新晶型晶體。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于：所述地氯雷他定與四氫呋喃的用量比為1g：3-5ml。

6.根據權利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述滴加步驟中，水的用量為所述四氫呋喃體積用量的6-8倍。

7.根據權利要求4-6任一項所述的方法，其特征在于：所述滴加步驟中，溫度為15-25℃。

8.根據權利要求4-7任一項所述的方法，其特征在于：所述滴加步驟中，滴加速率為3-5ml/min。

9.權利要求1所述地氯雷他定晶體在制備抗組胺藥物中的應用。

10.一種抗組胺藥物組合物，其特征在于，以權利要求1所述地氯雷他定新晶型晶體為活性成分。