[發(fā)明專利]一種制備拉莫三嗪/羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010593259.7
• 申請日: 2020-06-26
• 公開（公告）號: CN111529719A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王志祥;陳昕航;王想想;束琛;朱蜜蜜;楊倩;賈智童
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K31/53;A61P25/08
• 代理公司: 長沙新裕知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 43210
• 代理人: 趙超

1.一種超臨界CO₂抗溶劑法制備拉莫三嗪/羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)配制拉莫三嗪-載體混合溶液：稱取拉莫三嗪原料藥及固定配比的水溶性載體溶于有機溶劑中，得到拉莫三嗪-載體混合溶液；其中，所述有機溶劑為乙醇，所述水溶性載體為羥丙基-β-環(huán)糊精，所述原料藥與載體的摩爾比為1:1；

(2)將CO₂以一定流速通入結(jié)晶釜，調(diào)節(jié)結(jié)晶釜內(nèi)溫度和壓力；

(3)繼續(xù)通入CO₂，維持結(jié)晶釜內(nèi)的溫度和壓力不變，同時將步驟(1)制備的拉莫三嗪-載體混合溶液通過高壓輸液泵從結(jié)晶釜頂部通過噴嘴噴入結(jié)晶釜內(nèi)部；

(4)進樣完畢后，繼續(xù)通入一定時間，卸壓，打開結(jié)晶釜，收集產(chǎn)物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(1)中混合溶液濃度為3～7mg/mL。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(2)中CO₂流速為2.0-4.0L/min。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(2)中結(jié)晶釜內(nèi)溫度為39～51℃。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(2)中結(jié)晶釜內(nèi)壓力為9～17Mpa。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(3)中溶液流速0.6～1.4mL/min。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于：步驟(4)中繼續(xù)通入CO₂120min。