[發(fā)明專利]一種噻二唑烷二酮基化合物在治療致病性感染中的應用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202010592641.6
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN113827592A
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發(fā)明（設計）人: 楊財廣;張濤;關向娜;董澤
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/433
• 分類號: A61K31/433;A61P31/04
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;徐迅

1.一種噻二唑烷二酮基化合物，或其藥學上可接受的鹽或水合物在制備治療動物致病性感染的藥物組合物中的用途，其特征在于，所述的化合物具有如下式I所示的結構：

式中，

X和Y各自獨立選自O、S、NR、C(R)₂；

R^a和R^b各自獨立地選自：H、取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的C_1-4烯基、取代或未取代的C_3-8環(huán)烷基、取代或未取代的C_6-10芳基、取代或未取代的C_7-12芳烷基和取代或未取代的(-C1-4亞烷基-COO-C_1-8烷基)、取代或未取代的(-(Z)_n-C_6-10芳基)、取代或未取代的(-(Z)_n-5-12元雜芳基)、取代或未取代的5-12元雜芳基，取代或未取代的5-12元雜環(huán)基，-OR₃，-C(O)R₃，-C(O)OR₃，-(Z)_nC(O)OR₃、-(Z)_nC(O)NR₃、-C＝NR₃-CN，-OC(O)R₃和-S(O)_t-R₃；

n為0、1或2；

t是0、1或2；

R₃和R₄獨立地選自氫，取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的C_6-10芳基、取代或未取代的C_7-12芳烷基、取代或未取代的5-12元雜芳基，取代或未取代的5-12元雜環(huán)基；和

各個Z各自獨立地選自-C(R₃)(R₄)-，-C(O)-，-O-，-C(＝NR₃)-，-S(O)_t-和-N(R₃)；

R選自下組：氫，取代或未取代的C_1-8烷基；

其中，所述的取代指基團上的一個或多個氫原子被選自下組的取代基取代：C_1-8烷基、C_3-8環(huán)烷基、芳基和芳烷基任選地被1-3個選自C_1-8烷基、C_1-4烷氧基、鹵代C_1-8烷基、鹵素，或位于相鄰碳原子上的兩個取代基與其連接的碳原子形成5-7元碳環(huán)或5-7元雜環(huán)。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述X和Y都是O；或者所述X是O，Y是S。

3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的Ra選自下組：取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的C_3-8環(huán)烷基、或取代或未取代的C_7-12芳烷基；優(yōu)選地，所述的取代指基團上的1-3個H原子被選自下組的取代基取代：C_1-8烷基、C_1-4烷氧基、鹵代C_1-8烷基和鹵素的取代基。

4.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述的Rb選自下組：取代或未取代的C_1-8烷基、取代或未取代的C_3-8環(huán)烷基、取代或未取代的5-12元雜芳基、取代或未取代的C_6-10芳基、取代或未取代的C_7-12芳烷基、取代或未取代的(-(Z)_n-5-12元雜芳基)。

5.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物具有下式III所示的結構：

其中，各個R¹各自獨立選自下組：羥基、C_1-8烷基、C_1-4烷氧基、鹵代C_1-8烷基、羧基和鹵素；和

n選自0、1、2和3。