[發明專利]一種治療炎性痤瘡的凝膠組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202010590341.4
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN111568918B
• 公開（公告）日: 2021-11-16
• 發明（設計）人: 潘存才;蘇江偉;吳萬福;張燕;劉建建;郭學平
• 申請（專利權）人: 華熙生物科技股份有限公司;山東華熙海御生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K31/728
• 分類號: A61K31/728;A61K31/7056;A61K31/4172;A61K9/06;A61K47/32;A61P17/10;A61P17/02;A61P31/04
• 代理公司: 北京唐頌永信知識產權代理有限公司 11755
• 代理人: 劉偉

本申請公開一種治療炎性痤瘡的凝膠組合物，其特征在于，所述凝膠組合物包括：克林霉素或鹽酸克林霉素或克林霉素磷酸酯，分子量為100kDa?1200kDa的透明質酸或其鹽，和麥角硫因。本申請還公開一種治療炎性痤瘡的凝膠組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將克林霉素或鹽酸克林霉素或克林霉素磷酸酯、透明質酸或其鹽、以及麥角硫因溶于水中；加入保濕劑和防腐劑，攪拌使其溶解；再加入增稠劑，攪拌使其均勻分散；再加入pH調節劑，調節pH至6?7.5；余量用水補齊，攪拌均勻，即得所述凝膠組合物。所述凝膠組合物可以抑菌消炎、抗氧化，減輕紫外線對患處脆弱皮膚的損傷，促進創口愈合，預防或減少瘢痕的形成。

技術領域

本申請屬于化妝品和藥物技術領域，具體涉及一種治療炎性痤瘡的凝膠組合物及其制備方法。

背景技術

痤瘡是一種常見的毛囊皮脂腺的慢性炎癥性疾病，且病程持久治愈緩慢，且易于反復，嚴重病例導致膿腫，愈后留有瘢痕。

治療痤瘡的外用藥包括維A酸類藥物，以及抗生素類藥物，例如林可霉素、克林霉素、過氧化苯甲酰等。與林可霉素相比，克林霉素的抗菌活性增強4-8倍且不良反應低。鹽酸克林霉素(Clindamycin hydrochloride)又稱鹽酸氯潔霉素，化學名稱為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖甲苷鹽酸鹽，分子式為：C₁₈H₃₃ClN₂O₅S·HCl，是鹽酸林可霉素半合成的衍生物，即鹽酸林可霉素經結構改造，以氯原子取代鹽酸林可霉素C7位上的羥基而成?？肆置顾亓姿狨ナ前牒铣傻目肆置顾氐难苌?，其化學名稱為(2S-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氫磷酸酯，其在體外沒有抗菌活性，但具有脂溶性，較克林霉素易于透皮吸收，進入體內迅速水解為克林霉素而顯示抗菌活性，其作用機理是通過抑制細菌蛋白質早期合成，從而抑制了痤瘡丙酸桿菌并消除炎癥。

透明質酸是由葡萄糖醛酸和N-乙酰氨基葡糖組成的大分子鏈狀多糖。隨著研究的不斷深入，透明質酸及其鹽現在已廣泛應用在醫藥、化妝品、食品等行業。研究表明外源性高濃度、高分子量的透明質酸可以使傷口組織結構疏松，有利于巨噬細胞、成纖維細胞等修復細胞進入傷口組織，從而加速上皮細胞對創面的覆蓋、促進傷口組織的愈合進程。此外還可使創面中III型膠原含量明顯增高、膠原纖維直徑減小、排列松散有序從而減輕創面愈合過程中的瘢痕形成。

麥角硫因是一種自然界存在的天然氨基酸，動物體內無法自身合成但是可以通過攝食在體內積累。它是一種非常有效的抗氧化劑，可以有效清除痤瘡丙酸桿菌代謝產生的活性氧自由基尤其是羥基自由基，防止細胞由于過氧化形成色斑，使細胞活力增加，促進修復。

現有治療痤瘡的含克林霉素類產品中主要為具有消炎抑菌作用的凝膠劑、乳膏劑、敷料。凝膠劑與乳膏劑相比，其優勢在于凝膠劑型涂展性好，較清爽、無油膩感且易于清洗，透皮吸收速度比乳膏劑快；與外用敷料相比凝膠劑又有一定的粘附性，有利于藥物的釋放吸收，使用攜帶方便。在治療功效方面，現存的含克林霉素類產品主要作用是抑制痤瘡丙酸桿菌，消除炎癥，促進創口愈合，但未考慮皮膚細胞修復，預防和減少瘢痕的形成，瘢痕生成通常伴隨著瘙癢，刺痛以及后期可能的增生，對患者造成極大的痛苦。

申請內容

針對現有技術的缺陷，本發明旨在提供一種新型克林霉素凝膠及其制備方法，這種新的凝膠在治療炎性痤瘡方面，可以抑菌消炎、抗氧化，減輕紫外線對患處脆弱皮膚的損傷，促進創口愈合，預防或減少瘢痕的形成。本申請的技術方案如下：

本申請提供一種治療炎性痤瘡的凝膠組合物，其特征在于，所述凝膠組合物包括：

克林霉素或鹽酸克林霉素或克林霉素磷酸酯，

分子量為100kDa-1200kDa的透明質酸或其鹽，和