[發明專利]一種新化合物及其在制備治療骨折藥物中的用途

在審

• 申請號: 202010587079.8
• 申請日: 2020-06-24
• 公開（公告）號: CN111808051A
• 公開（公告）日: 2020-10-23
• 發明（設計）人: 楊會東
• 申請（專利權）人: 楊會東
• 主分類號: C07D307/58
• 分類號: C07D307/58;A61K31/365;A61P19/08;A61P19/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種新化合物及其在制備促進骨折愈合藥物中的用途，所述化合物的結構式為：所述化合物具有明顯的促進骨折愈合的作用，可以用于制備治療骨折的藥物。

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，具體涉及一種新化合物及其在制備治療骨折藥物中的用途。

背景技術

隨著工業、交通運輸業及建筑行業的高速發展，隨之而來的意外事故越來越頻發。并且社會老齡化日益嚴重，骨質疏松在臨床上也越來越常見，這就更加促使了骨折患者日益增多。骨折后愈合緩慢，限制病人行動，嚴重影響病人的生活質量。

臨床上骨折的治療方案為復位、固定及功能鍛煉。在藥物治療方面，主要是服用一些中成藥，起到活血化瘀、消腫止痛的作用。但中成藥成分復雜，有效成分及作用基制尚不明確，臨床療效因人而異。從中藥中尋找到可以促進骨折愈合的單體化學成分為近年來研究的熱點，也是開發治療骨折新藥的一個方向。

葛根為豆科植物野葛的干燥根，為傳統中藥，有解肌退熱，透疹，生津止渴，升陽止瀉之功。常用于表證發熱，項背強痛，麻疹不透等癥，常出現在一些治療骨折的處方組中，現代藥理學表明葛根具有促進骨形成及抗骨質疏松作用，但有效成分尚不明確。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是從葛根中分離出一種新化合物，并將其開發為治療骨折的藥物制劑。

本發明所述的新化合物的制備方法，包括如下步驟：

(1)葛根藥材用70％乙醇提取，提取液濃縮至無醇味；

(2)濃縮液依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯萃取，萃取液經減壓濃縮成浸膏，分別得到石油醚萃取物、二氯甲烷萃取物、乙酸乙酯萃取物；

(3)將乙酸乙酯萃取物進行硅膠柱層析，以體積比50:1的二氯甲烷與甲醇混合液進行洗脫，棄去洗脫液，再以體積比10:1的二氯甲烷與甲醇混合液進行洗脫，收集洗脫液，濃縮至浸膏；

(4)將浸膏用甲醇溶解，再經制備液相分離，色譜條件：以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，流動相為體積比35:65的甲醇:水，紫外檢測器，檢測波長為320nm，收集保留時間為135-147分鐘的色譜峰洗脫液，回收溶劑，即得目標化合物。

本發明所述新化合物的用途為用于制備治療骨折的藥物。

附圖說明

圖1為本發明所述新化合物促進骨折愈合試驗X光片

圖2為本發明所述新化合物的核磁共振氫譜

圖3為本發明所述新化合物的核磁共振碳譜

圖4為本發明所述新化合物的核磁共振HMBC譜

圖5為本發明所述新化合物的核磁共振HSQC譜

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的說明，但其并不限制本發明的實施。

實施例1

新化合物促進骨折愈合的作用

1.材料與方法

1.1動物模型20只6個月健康新西蘭大白免，雌雄各半，體重2.5±0.5kg，按體重隨機分為4組，即對照組(單純骨折組)、低劑量組、中劑量組、高劑量組，每組5只。所有動物靜脈注射戊巴比妥鈉50mg/kg，麻醉后左前肢剪毛、消毒，手術切開皮膚，分離皮下組織，暴露尺骨。用鋼鋸造成尺骨中段不完全骨折。術后三天內肌注青霉素鈉鹽防止感染。