[發明專利]一種具有抗腫瘤活性的2-甲基喹啉類衍生物及其合成方法和用途有效
| 申請號： | 202010583915.5 | 申請日： | 2020-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN111825610B | 公開（公告）日： | 2023-03-31 |
| 發明（設計）人： | 孫建博;王坤;王瑩 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D215/44 | 分類號： | C07D215/44;C07D215/46;C07D405/12;C07D471/04;C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京天華專利代理有限責任公司 32218 | 代理人： | 邢賢冬;徐冬濤 |
| 地址： | 210009 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 具有 腫瘤 活性 甲基 喹啉 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
1.如式I所示的2-甲基喹啉類衍生物：
其中，R選自如式所示的取代苯基、/
n＝1，R1選自3,4-亞甲二氧基、苯基；X選自N，R2選自H、甲基。
2.根據權利要求1所述的2-甲基喹啉類衍生物，其特征在于所述的2-甲基喹啉類衍生物選自：
N,2-二甲基-N-(3,4-亞甲二氧基苯基)喹啉-4-胺；
N,2-二甲基-N-(4-聯苯基)喹啉-4-胺；
N,2-二甲基-N-(1-甲基-7-N雜吲哚-5-基)喹啉-4-胺。
3.權利要求1所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步驟：
步驟(1)、取代反應：以2-甲基-4-氯喹啉和如式R-NH2所示的取代苯胺為原料，加入濃鹽酸調節反應體系的pH至5～7，75～85℃反應2～4h，得到式Ⅱ所示的中間體；
步驟(2)、甲基化反應：以式Ⅱ所示的中間體和鈉氫、碘甲烷為原料，以N,N-二甲基甲酰胺為反應溶劑，先冰浴條件下反應0.5～1h，然后常溫反應1～2h，得到式I所示的2-甲基喹啉類衍生物。
4.根據權利要求3所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于步驟(1)中，2-甲基-4-氯喹啉和取代苯胺的摩爾比為1:1～1.2。
5.根據權利要求3所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于步驟(1)中，反應溶劑為異丙醇、乙醇與水的混合溶劑、四氫呋喃與水混合溶劑。
6.根據權利要求5所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于步驟(1)中，反應溶劑為異丙醇。
7.根據權利要求3所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于步驟(2)中，式Ⅱ所示的中間體、鈉氫和碘甲烷的摩爾比為1:3～4:3～4。
8.根據權利要求3所述的2-甲基喹啉類衍生物的合成方法，其特征在于步驟(2)中，反應液用水和二氯甲烷萃取，有機相懸干，采用硅膠柱層析法，以石油醚:乙酸乙酯＝1:1V/V為洗脫液，純化得到式I所示的2-甲基喹啉類衍生物。
9.權利要求1所述的2-甲基喹啉類衍生物在制備治療抗腫瘤藥物中的應用。
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