[發明專利]一種特丁基對苯二酚的應用及治療椎間盤退變的藥物

在審

• 申請號: 202010583799.7
• 申請日: 2020-06-23
• 公開（公告）號: CN111529514A
• 公開（公告）日: 2020-08-14
• 發明（設計）人: 胡孫理;王向陽
• 申請（專利權）人: 溫州醫科大學附屬第二醫院;溫州醫科大學附屬育英兒童醫院
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K9/127;A61K9/107;A61K45/06;A61P19/00;B82Y5/00;A61P19/08;A61K31/56;A61K31/436;A61K31/155;A61K31/4045
• 代理公司: 北京專贏專利代理有限公司 11797
• 代理人: 于剛

本發明適用于醫藥技術領域，提供了一種特丁基對苯二酚的應用及治療椎間盤退變的藥物，該治療椎間盤退變的藥物包括藥物載體和特丁基對苯二酚。其中，特丁基對苯二酚是一種安全高效食用油脂抗氧化劑，具有良好的抗氧化作用。相比其他藥物，特丁基對苯二酚作為一種食品添加成分可以更加溫和地緩解椎間盤退變。本發明通過應用叔丁基過氧化氫誘導氧化應激構建椎間盤退變模型，通過觀察氧化應激，細胞凋亡和椎間盤退變的各項指標來評估特丁基對苯二酚對于椎間盤退變的治療作用，可以為椎間盤退變疾病的綜合治療提供一種替代治療藥物。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，尤其涉及一種特丁基對苯二酚的應用及治療椎間盤退變的藥物。

背景技術

椎間盤(Intervertebral Disc，IVD)退變是由于免疫學、分子生物學及生物力學等多種因素導致的脊柱退行性疾病。隨著老齡化社會的到來,椎間盤退行性疾病的患病率越來愈高。患者后期可出現嚴重的脊髓和神經病變，嚴重影響患者的生命質量及造成巨大社會負擔。臨床上尚無確實有效的針對椎間盤退變的治療藥物。

椎間盤退變的病因多樣，如異常的生物學應力，炎癥反應，自然衰老，營養缺乏，異常增高的氧化應激反應。其中，氧化應激是目前公認的主要致病機制之一，過度的氧化應激引起細胞凋亡，造成髓核組織丟失，加速椎間盤退變。

另外，特丁基對苯二酚(Tert-butylhydroquinone，t-BHQ)是一種最常見的食用油脂類食物的酚類抗氧化劑，也是一種常見的Nrf2激動劑。作為一種FDA及我國批準使用的抗氧化劑，安全性好，抗氧化性高。但是，目前尚未報道有可以利用特丁基對苯二酚來有效治療或延緩椎間盤退行性病變。

發明內容

本發明實施例的目的在于提供一種特丁基對苯二酚在制備用于治療椎間盤退變的藥物中的應用，旨在解決背景技術中提出的問題。

本發明實施例是這樣實現的，一種特丁基對苯二酚在制備用于治療椎間盤退變的藥物中的應用。

其中，特丁基對苯二酚的結構式如下：

本發明實施例的另一目的在于提供一種治療椎間盤退變的藥物，其包括藥物載體以及特丁基對苯二酚。

作為本發明實施例的一個優選方案，所述藥物載體為微乳或納米脂質體。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述藥物載體為微乳；所述藥物中特丁基對苯二酚的含量為0.2～0.3g/g。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述微乳為油酸乙酯微乳。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述藥物載體為納米脂質體；所述藥物中特丁基對苯二酚的含量為4～6mg/kg。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述藥物的劑型為片劑、乳劑和膠囊中的一種。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述藥物還包括促進細胞自噬藥劑和/或抑制炎癥藥劑。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述促進細胞自噬藥劑包括雷帕霉素、二甲雙胍和褪黑素中的至少一種。

作為本發明實施例的另一個優選方案，所述抑制炎癥藥劑包括厚樸酚和/或雷公藤紅素。

此外，特丁基對苯二酚也可與利用現代生物醫學技術生產的生物材料或局部緩釋制劑形成其他類型的復合制劑，并不限于此。