[發(fā)明專利]含有N-酰基二肽衍生物和乙醇酸的局部用組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010583488.0
• 申請(qǐng)日: 2020-06-23
• 公開（公告）號(hào): CN112137911A
• 公開（公告）日: 2020-12-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·S·布瑞恩;D·川;M·D·德福特;A·K·若什;J·楊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 強(qiáng)生消費(fèi)者公司
• 主分類號(hào): A61K8/64
• 分類號(hào): A61K8/64;A61K8/365;A61Q19/08;A61Q19/00;A61Q5/00;A61Q19/02;A61Q15/00;A61Q19/10;A61Q5/02;A61Q5/12;A61Q1/10;A61Q1/12;A61P17/00;A61P17/10
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 張靜;余穎

1.一種包含N-酰基二肽衍生物的局部用組合物，所述N-酰基二肽衍生物具有下式：

R₁-Val-Ala-R₂

或其異構(gòu)體或鹽，其中Val為纈氨酸，Ala為丙氨酸，R₁為具有至多19個(gè)碳原子的酰基基團(tuán)；R₂為OR₃、NHR₄或NHNHR₅；R₃為H、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基或芳基基團(tuán)；并且R₄和R₅各自獨(dú)立地為H、OH、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基、芳基或酰基基團(tuán)，以及乙醇酸，其中組合物包含至多約10重量％的乙醇酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的局部用組合物，所述局部用組合物包含約1重量％至約8重量％的乙醇酸。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的局部用組合物，其中，所述二肽衍生物選自由以下組成的組：N-Ac-Val-Ala-NH₂、N-Ac-Val-Ala-OH、N-Ac-Val-Ala-NHOH、N-Pr-Val-Ala-NH₂和N-Pr-Val-Ala-OH，其中Ac為乙酰基并且Pr為丙酰基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的局部用組合物，其中，所述N-酰基二肽衍生物為N-Ac-Val-Ala-NH₂，其中Ac為乙酰基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的局部用組合物，所述局部用組合物還包含美容上可接受的局部用載體。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的局部用組合物，其中，所述載體包含二月桂酸甘油酯、硬脂基聚氧乙烯醚10和甘油中的一種或多種。

7.一種局部用組合物，所述局部用組合物包含約0.01重量％至約2重量％的N-Ac-Val-Ala-NH₂，其中Ac為乙酰基、約1重量％至約8重量％的乙醇酸和美容上可接受的局部用載體。

8.一種包含N-酰基二肽衍生物的局部用組合物，所述N-酰基二肽衍生物具有下式：

R₁-Val-Ala-R₂

或其異構(gòu)體或鹽，其中Val為纈氨酸，Ala為丙氨酸，R₁為具有至多19個(gè)碳原子的酰基基團(tuán)；R₂為OR₃、NHR₄或NHNHR₅；R₃為H、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基或芳基基團(tuán)；并且R₄和R₅各自獨(dú)立地為H、OH、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基、芳基或酰基基團(tuán)，以及美容上可接受的局部用載體，所述美容上可接受的局部用載體包含二月桂酸甘油酯、硬脂基聚氧乙烯醚10和甘油中的一種或多種。

9.一種處理皮膚老化跡象的方法，所述方法包括向需要處理至少一種皮膚老化跡象的皮膚局部施用局部用組合物，所述局部用組合物包含具有下式的N-酰基二肽衍生物：

R₁-Val-Ala-R₂

或其異構(gòu)體或鹽，其中Val為纈氨酸，Ala為丙氨酸，R₁為具有至多19個(gè)碳原子的酰基基團(tuán)；R₂為OR₃、NHR₄或NHNHR₅；R₃為H、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基或芳基基團(tuán)；并且R₄和R₅各自獨(dú)立地為H、OH、具有至多19個(gè)碳原子的烷基、芳烷基、芳基或酰基基團(tuán)，以及乙醇酸，其中組合物包含至多約10重量％的乙醇酸。