[發明專利]一種吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 202010578323.4 | 申請日： | 2020-06-23 |
| 公開（公告）號： | CN111675712B | 公開（公告）日： | 2021-05-25 |
| 發明（設計）人： | 張新迎;張凌華;李露露;辛茜茜;徐園雙;范學森 | 申請（專利權）人： | 河南師范大學 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;C07D243/02 |
| 代理公司： | 成都其高專利代理事務所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 吡唑 苯二氮雜卓類 化合物 合成 方法 | ||
1.一種吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物的合成方法，其特征在于，包括如下操作：以1-芳基吡唑烷酮類化合物1和炔丙醇類化合物2為原料，在銠催化劑和添加劑存在下，有機溶劑中反應得到吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物3，反應方程式為：
其中：R1為氫、鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R2為氫或C1-4烷基；R3為氫或C1-4烷基；R4為C1-6鏈狀烷基、C3-6環烷基、噻吩基、吡啶基、苯基或取代苯基，取代苯基苯環上的取代基為鹵素、三氟甲基、硝基、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R5和R6各自獨立為C1-4烷基、C3-6環烷基或共同組成C4-6環烷基；反應溶劑選自1,2-二氯乙烷、甲苯、二氯甲烷或丙酮；所述銠催化劑為[RhCp*Cl2]2或RhCp*(OAc)2；所述添加劑為醋酸鋅與醋酸、醋酸鈉、醋酸銫、醋酸鉀其中之一組成。
2.根據權利要求1所述吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物的合成方法，其特征在于：反應溶劑選自甲苯。
3.根據權利要求1所述吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物的合成方法，其特征在于：所述1-芳基吡唑烷酮類化合物1、炔丙醇類化合物2、添加劑和催化劑的投料摩爾比為1:1-1.5:0.5-1.0:0.02-0.03。
4.根據權利要求1-3任意一項所述吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物的合成方法，其特征在于：所述反應溫度為80-110℃。
5.吡唑啉酮并苯二氮雜卓類化合物3的應用，其特征在于：包括權利要求1-4任意一項所述方法制備得到化合物3，然后化合物3采用鈀碳催化氫化得到化合物4；采用四氫鋁鋰還原，得到化合物5，反應方程式為：
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