[發明專利]一種治療糖尿病的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 202010575055.0
• 申請日: 2020-06-22
• 公開（公告）號: CN111588713B
• 公開（公告）日: 2021-03-09
• 發明（設計）人: 高悅譯;趙桂龍;陳成斌;蔣莉娟;劉恩桂;王燦頂;韓鋒;賴文燕;黃夏夢
• 申請（專利權）人: 廣州市力鑫藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/351
• 分類號: A61K31/351;A61K31/155;A61K47/36;A61P3/10
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 張帥

本發明涉及降糖制劑的技術領域，尤其是涉及一種治療糖尿病的藥物組合物及其制備方法，包含泰格列凈、鹽酸二甲酸胍和添加劑，所述泰格列凈、鹽酸二甲酸胍和添加劑的質量比為1:(100～250):(15～30)。本發明藥物組合物的療效穩定，治療2型糖尿病效果佳，患者依從性好，且能防止復發，符合現代人的需求。

技術領域

本發明涉及降糖制劑的技術領域，尤其是涉及一種治療糖尿病的藥物組合物及其制備方法。

背景技術

當前，糖尿病的發病率呈逐年上升之勢，并已經成為了人們關注的焦點之一。糖尿病分為多種類型，但患病人群中有接近90%為2型糖尿病患者，根據有關報道，約占全世界20-79歲年齡段人口比例6%的成年人患2型糖尿病，總人數超過2.5億，據相關統計，2型糖尿病的患病人口將會繼續增加，到2025年患病的人數預計將達到3.8億，屆時將占全世界20-79歲年齡區間內所有成年人的7.1%。

2型糖尿病作為一種慢性代謝性病變以高血糖為主要特征，主要是由于胰島素分泌相對不足和胰島素抵抗導致的，另外，2型糖尿病的一個顯著特點是其病情具有不可逆轉性，最終造成很多2型糖尿病患者發展成為1型糖尿病患者，目前，臨床上還沒有能夠根治2型糖尿病的特效藥，患病早期往往需要通過長期嚴格控制生活方式比如飲食控制和體育鍛煉等來使血糖降低并使胰島素抵抗得到改善，以達到控制2型糖尿病發展的目的。

目前，已經有很多藥物來治療糖尿病，其中最為常見的是胰島素及其類似物，除此之外還包括磺酰脲類、PPAR-γ激動劑、α-糖苷酶抑制劑、二肽基肽酶（DPP-IV）抑制劑及其雙胍類藥物等，在具體治療過程中，醫生首先要明確2型糖尿病發病的早晚和輕重程度，進而給予不同作用機制的降血糖藥物，但在實際運用過程中卻發現很多現有的藥物均不能達到理想的降血糖效果，甚至幾種不同作用機制的藥物聯用也不能達到理想的效果。

鈉葡萄糖共同轉運蛋白2（SGLT2）抑制劑包括達格列凈、瑞格列凈、舍格列凈、阿格列凈等，其中達格列凈是第一個獲批準并已在歐洲上市的SGLT2抑制劑，其糖尿病治療效果已經得到臨床研究的初步證實。

泰格列凈（Tianagliflozin）為新的SGLT2抑制劑，具有5個手性中心立體結構，化學名為：(IS)-1,5-脫水-6-脫氧-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-D-葡萄糖醇，分子式：C₂₁H₂₅ClO₅，分子量：392.87，結構式：。

目前已有將SGLT2抑制劑達格列凈(dapagliflozin)和緩釋型鹽酸二甲雙胍相結合，對于需要達格列凈聯合二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者，該藥作為輔助藥物，配合飲食和運動來控制血糖。EMEA于2007年11月14日批準諾華（Novartis）的維格列汀/鹽酸二甲雙胍復方片上市，治療2型糖尿病，用于治療使用二甲雙胍最大耐受劑量仍不能有效控制血糖的患者，該復方片劑的劑量規格為維格列汀/鹽酸二甲雙胍50mg/850mg/1000mg，上市產品與鹽酸二甲雙胍的復方制劑產品表面療效均優于單方制劑，目前將泰格列凈與鹽酸二甲雙胍的文獻還較少，因此，需要一種療效穩定的治療糖尿病的藥物組合物。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明的目的之一是提供一種治療糖尿病的藥物組合物，療效穩定，治療2型糖尿病效果佳，患者依從性好，且能防止復發，符合現代人的需求。

本發明的上述發明目的是通過以下技術方案得以實現的：

一種治療糖尿病的藥物組合物，藥物組合物包含泰格列凈、鹽酸二甲雙胍和添加劑，所述泰格列凈、鹽酸二甲雙胍和添加劑的質量比為1:(100～250):(15～30)。

優選地，所述泰格列凈、鹽酸二甲雙胍和添加劑的質量比為1:(150～250):(15～25)。

優選地，所述泰格列凈、鹽酸二甲雙胍和添加劑的質量比為1:230:20。