[發(fā)明專利]一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物的制備方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010569468.8
• 申請日: 2020-06-20
• 公開（公告）號: CN111675699B
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 戴紅;錢程;陳佳;顧海鷹;陳翠麗;施磊;張燕;王志鵬;周逸開;徐杰;王凱;周貝貝
• 申請（專利權(quán)）人: 南通大學(xué)
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A01N43/56;A01P7/04
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本發(fā)明涉及一種含2?取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物(I)的制備方法與應(yīng)用。通過吡唑溴代物(II)與2?取代基咪唑烷(III)縮合反應(yīng)得到。所述一種含2?取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物對有害昆蟲呈現(xiàn)出良好的防治作用，該化合物可用于制備農(nóng)業(yè)、園藝等領(lǐng)域的殺蟲劑。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化學(xué)農(nóng)藥領(lǐng)域，具體涉及一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物的制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

害蟲的防治一直以來是農(nóng)藥科學(xué)研究的核心領(lǐng)域，殺蟲劑的廣泛使用使得多數(shù)害蟲得到了有效治理。然而近年來隨著殺蟲劑使用規(guī)模不斷擴(kuò)大，傳統(tǒng)農(nóng)藥品種的抗藥性問題也逐漸顯示出來，這就需要廣大藥物化學(xué)工作者不斷研制出新型高效、低毒農(nóng)藥。

2-取代基咪唑烷雜環(huán)單元是重要的農(nóng)藥關(guān)鍵中間體，如殺蟲劑吡蟲啉、氯噻啉等均含有重要的2-取代基咪唑烷雜環(huán)結(jié)構(gòu)，在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用。

吡唑類衍生物也是一類重要雜環(huán)化合物，在農(nóng)藥領(lǐng)域也有著廣泛的應(yīng)用，如吡唑類殺蟲劑唑蟲酰胺和吡螨胺等。

因此，為了進(jìn)一步從吡唑類化合物中尋找有優(yōu)良?xì)⑾x作用的化合物，有機(jī)地將吡唑骨架與2-取代基咪唑烷雜環(huán)單元組合在一起，本發(fā)明公開了一類具有農(nóng)用殺蟲應(yīng)用價值的一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供針對各種害蟲具有良好良?xì)⑾x效果，且高效、安全的一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物，以滿足作物保護(hù)對高效殺蟲劑需求。

本發(fā)明的又一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的用途。

本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明的第一方面提供一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物，其有通式I的結(jié)構(gòu)，

優(yōu)選地，所述一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物，具有以下的結(jié)構(gòu)：

本發(fā)明的第二方面提供上述一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物的制備方法，其包括以下的反應(yīng)步驟：

將化合物II、化合物III溶于有機(jī)溶劑中，然后加入縛酸劑，反應(yīng)一段時間后，將反應(yīng)液抽濾，減壓除去溶劑后所得粗品分離純化得目標(biāo)物。

優(yōu)選地，一種含2-取代基咪唑烷結(jié)構(gòu)單元的吡唑衍生物的制備方法如下：

通式I化合物對粘蟲等害蟲表現(xiàn)出優(yōu)良的防治活性，因而本發(fā)明的化合物可用作制備殺蟲劑，進(jìn)而保護(hù)農(nóng)業(yè)、園藝等植物。當(dāng)然，本發(fā)明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當(dāng)由通式I表示的本發(fā)明的化合物用作農(nóng)業(yè)、園藝等領(lǐng)域的殺蟲劑時，可單獨(dú)使用，或以殺蟲組合物的方式使用，如以式I為活性成分，加上本領(lǐng)域常用的農(nóng)藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農(nóng)藥助劑包括:液體載體，如水；有機(jī)溶劑如甲苯、二甲苯、環(huán)己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動物和植物油及脂肪酸；常用的表面劑如乳化劑和分散劑，包括陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑；其它助劑，如濕潤劑、增稠劑等。

由通式I表示的本發(fā)明的化合物用作殺蟲劑中的活性成分時，在所述殺蟲劑中的含量在0.1％至99.5％的范圍內(nèi)進(jìn)行選擇，并可根據(jù)制劑形式和施用方法確定適當(dāng)?shù)幕钚猿煞趾?。通常，在水乳劑中含?％至50％(重量百分比，下同)所述的活性成分，優(yōu)選其含量為10％至40％；在懸浮劑中含有5％至50％的活性成分，優(yōu)選其含量為5％至40％。