[發明專利]一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物的制備方法與應用

有效

• 申請號: 202010569468.8
• 申請日: 2020-06-20
• 公開（公告）號: CN111675699B
• 公開（公告）日: 2022-06-14
• 發明（設計）人: 戴紅;錢程;陳佳;顧海鷹;陳翠麗;施磊;張燕;王志鵬;周逸開;徐杰;王凱;周貝貝
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A01N43/56;A01P7/04
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本發明涉及一種含2?取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物(I)的制備方法與應用。通過吡唑溴代物(II)與2?取代基咪唑烷(III)縮合反應得到。所述一種含2?取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物對有害昆蟲呈現出良好的防治作用，該化合物可用于制備農業、園藝等領域的殺蟲劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域，具體涉及一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物的制備方法與應用。

背景技術

害蟲的防治一直以來是農藥科學研究的核心領域，殺蟲劑的廣泛使用使得多數害蟲得到了有效治理。然而近年來隨著殺蟲劑使用規模不斷擴大，傳統農藥品種的抗藥性問題也逐漸顯示出來，這就需要廣大藥物化學工作者不斷研制出新型高效、低毒農藥。

2-取代基咪唑烷雜環單元是重要的農藥關鍵中間體，如殺蟲劑吡蟲啉、氯噻啉等均含有重要的2-取代基咪唑烷雜環結構，在農業生產領域具有廣泛的應用。

吡唑類衍生物也是一類重要雜環化合物，在農藥領域也有著廣泛的應用，如吡唑類殺蟲劑唑蟲酰胺和吡螨胺等。

因此，為了進一步從吡唑類化合物中尋找有優良殺蟲作用的化合物，有機地將吡唑骨架與2-取代基咪唑烷雜環單元組合在一起，本發明公開了一類具有農用殺蟲應用價值的一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物。

發明內容

本發明的目的是提供針對各種害蟲具有良好良殺蟲效果，且高效、安全的一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物，以滿足作物保護對高效殺蟲劑需求。

本發明的又一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的用途。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

為解決上述技術問題，本發明的第一方面提供一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物，其有通式I的結構，

優選地，所述一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物，具有以下的結構：

本發明的第二方面提供上述一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物的制備方法，其包括以下的反應步驟：

將化合物II、化合物III溶于有機溶劑中，然后加入縛酸劑，反應一段時間后，將反應液抽濾，減壓除去溶劑后所得粗品分離純化得目標物。

優選地，一種含2-取代基咪唑烷結構單元的吡唑衍生物的制備方法如下：

通式I化合物對粘蟲等害蟲表現出優良的防治活性，因而本發明的化合物可用作制備殺蟲劑，進而保護農業、園藝等植物。當然，本發明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當由通式I表示的本發明的化合物用作農業、園藝等領域的殺蟲劑時，可單獨使用，或以殺蟲組合物的方式使用，如以式I為活性成分，加上本領域常用的農藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農藥助劑包括:液體載體，如水；有機溶劑如甲苯、二甲苯、環己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動物和植物油及脂肪酸；常用的表面劑如乳化劑和分散劑，包括陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑；其它助劑，如濕潤劑、增稠劑等。

由通式I表示的本發明的化合物用作殺蟲劑中的活性成分時，在所述殺蟲劑中的含量在0.1％至99.5％的范圍內進行選擇，并可根據制劑形式和施用方法確定適當的活性成分含量。通常，在水乳劑中含有5％至50％(重量百分比，下同)所述的活性成分，優選其含量為10％至40％；在懸浮劑中含有5％至50％的活性成分，優選其含量為5％至40％。