[發明專利]一種有機酸類化合物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 202010566402.3
• 申請日: 2020-06-19
• 公開（公告）號: CN113816866B
• 公開（公告）日: 2023-07-07
• 發明（設計）人: 張鵬;張晗;柏自松;李楠;雷曦;姜苗苗;常艷旭;王曉明;吳紅華
• 申請（專利權）人: 天津中醫藥大學
• 主分類號: C07C229/22
• 分類號: C07C229/22;C07C227/40;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 天津市三利專利商標代理有限公司 12107
• 代理人: 李蕊

本發明提供了一種有機酸類化合物及其制備方法與應用，所述有機酸類化合物為(2R)?2?氨基?2?羥甲基?3?[(4?羥基?3?甲氧基苯甲酰)?O?]?丙酸，對巨噬細胞泡沫化具有抑制作用，從而抑制動脈粥樣硬化的發生與發展。

技術領域

本發明涉及中藥技術領域，尤其是涉及一種有機酸類化合物及其制備方法與應用。

背景技術

瓜蔞皮為葫蘆科(Cucurbitaceae)植物栝樓(Trichosanthes?kirilowii?Maxim)或雙邊栝樓(Trichosanthes?rosthornii?Harms)的干燥成熟果皮。最早記錄于《神農本草經》，主要分布于山東、河南等地區，山東長清、肥城是其道地產區。其性甘、微苦、寒，歸肺、胃、大腸經，具有清熱化痰，寬胸散結，潤腸通便的功效。古籍中常被用來治療因肺熱引起的咳嗽、胸悶、脅痛等病；現代臨床常用于治療各種心血管疾病，如冠心病、高脂血癥和心絞痛等。現代藥理研究證明瓜蔞皮具有調節脂代謝、抗動脈粥樣硬化、保護血管內皮、抗血小板聚集、抗缺氧、抗炎、祛痰、抑菌等多種藥理活性。瓜蔞皮化學成分包括黃酮、皂苷、生物堿、氨基酸以及多糖等。瓜蔞皮黃酮類具有保護血管內皮損傷的作用，瓜蔞皮總皂苷具有一定的抑菌作用，瓜蔞皮總氨基酸有良好的祛痰作用，瓜蔞皮寡糖類的研究具有血管緊張素轉化酶抑制作用。然而瓜蔞皮中有機酸類化學成分和生物活性研究都較少，研究表明有機酸類化合物具有抗炎、抑菌、抗癌和抗氧化等生理活性。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于提供一種有機酸類化合物。

本發明所要解決的另一技術問題在于提供上述有機酸類化合物的制備方法。

本發明所要解決的另一技術問題在于提供上述有機酸類化合物的應用。

本發明采用的技術方案是：

一種有機酸類化合物，為(2R)-2-氨基-2-羥甲基-3-[(4-羥基-3-甲氧基苯甲酰)-O-]-丙酸，具有結構式(Ⅰ)所示結構：

優選的，上述有機酸類化合物，氫譜數據(¹H-NMR(DMSO-d₆,600MHz):δ_H7.60(1H,dd,J＝7.8,1.8Hz,H-6')，7.48(1H,d,J＝1.8Hz,H-2')，6.94(1H,d,J＝7.8Hz,H-5')，δ_H4.42(1H,d,J＝11.4Hz,H-3a)，4.37(1H,d,J＝11.4Hz,H-3b)，3.74(1H,d,J＝11.4Hz,H-4a)，3.70(1H,d,J＝11.4Hz,H-4b)，3.80(1H,S,H-8’)。

優選的，上述有機酸類化合物，碳譜數據(¹³C-NMR(DMSO-d₆,150MHz):δ_C119.8(C-1')，113.3(C-2')，147.4(C-3')，152.3(C-4')，115.2(C-5')，124.3(C-6')，165.5(C-7')，55.8(C-8')，63.5(C-1)；δ_C65.4(C-3)、62.3(C-4)為兩個亞甲基碳信號；δ_C169.0(C-1)為羧基碳信號。

優選的，上述有機酸類化合物，為白色粉末，易溶于甲醇。

上述有機酸類化合物的制備方法，具體步驟如下：

(1)瓜蔞皮干燥品加入乙醇室溫浸泡后濾過，減壓濃縮得到提取物浸膏；

(2)提取物浸膏以水分散過D101大孔樹脂，得到水層、30％乙醇層、70％乙醇層和95％乙醇層；