[發明專利]雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 202010563498.8
• 申請日: 2020-06-19
• 公開（公告）號: CN111514104A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發明（設計）人: 劉龍云
• 申請（專利權）人: 馬鞍山思哲知識產權服務有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/02;A61K31/196;A61K31/167;A61P21/00;A61P19/02;A61P19/04;A61P9/08;A61P29/00;A61P25/02;A61P25/00;A61P19/06
• 代理公司: 合肥東邦滋原專利代理事務所(普通合伙) 34155
• 代理人: 吳曉娜

本發明涉及紅雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備技術領域，具體涉及雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備方法，所述雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液，由以下重量份的原料制成：雙氯芬酸鈉300～420重量份；鹽酸利多卡因80～150重量份；聚乙二醇400 1200～2500重量份；丙二醇1000～2000重量份；無水碳酸鈉1～10重量份；依地酸二鈉0.5～1.5重量份；無水亞硫酸鈉5～12重量份。本發明采用無水碳酸鈉代替現有的半胱氨酸作為pH穩定劑，在不影響藥效的條件下，降低了生產成本，提高了經濟效益。

技術領域

本發明涉及紅雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備技術領域，具體涉及雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備方法。

背景技術

雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液，適應癥為肌肉、關節、關節囊、粘液囊、肌腱、腱鞘和脊椎的炎癥及退行性關節和關節外疾病。如強直性脊椎炎、軟組織風濕病、粘液囊炎、腱鞘炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神經痛、頸神經根綜合征及各類神經炎和神經痛。痛風急性發作。非風濕性炎癥引起的疼痛。

在制備雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液的過程中，需要添加穩定劑以穩定注射液的pH值，目前，常用的穩定劑為半胱氨酸，但是半胱氨酸的成本較高。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明的目的是提供一種雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液及其制備方法，本發明提供的雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液在不影響藥效的條件下，降低了生產成本，提高了經濟效益。

本發明的目的之一是提供一種雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液，由以下重量份的原料制成：

本發明的目的之二是提供一種所述雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液的制備方法，包括如下步驟：

(1)藥液A的制備：將無水亞硫酸鈉溶于30～40vol％的注射用水中，然后加入丙二醇混勻后，再加入聚乙二醇400混勻，接著緩慢加入雙氯芬酸鈉，攪拌使其溶解，得到藥液A；

(2)藥液B：將鹽酸利多卡因和依地酸二鈉溶于15～20vol％的注射用水中，得到藥液B；

(3)在攪拌的條件下，將藥液B緩慢加入藥液A中，并不斷攪拌，混勻后用碳酸鈉溶液調節體系pH至7.5～8.5，冷卻至室溫后加入剩余量的注射用水，攪拌，靜置15min，并控制體系的pH為7.5～8.5；

(4)粗濾：使用0.22μm微孔濾芯精濾至藥液澄清，得到澄清藥液，取樣測pH值、色級、澄明度，合格后通氮氣灌與2mL安瓿中，

(5)滅菌，包裝。

通過上述技術方案，本發明的有益效果是：

本發明采用無水碳酸鈉代替現有的半胱氨酸作為pH穩定劑，在不影響藥效的條件下，降低了生產成本，提高了經濟效益。

本發明的其它特征和優點將在隨后的具體實施方式部分予以詳細說明。

具體實施方式

以下對本發明的具體實施方式進行詳細說明。應當理解的是，此處所描述的具體實施方式僅用于說明和解釋本發明，并不用于限制本發明。

在本文中所披露的范圍的端點和任何值都不限于該精確的范圍或值，這些范圍或值應當理解為包含接近這些范圍或值的值。對于數值范圍來說，各個范圍的端點值之間、各個范圍的端點值和單獨的點值之間，以及單獨的點值之間可以彼此組合而得到一個或多個新的數值范圍，這些數值范圍應被視為在本文中具體公開。

本發明提供一種雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液，由以下重量份的原料制成：