[發(fā)明專利]一種用于合成甲氨基阿維菌素中間體亞胺化合物的催化劑及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010561307.4
• 申請(qǐng)日: 2020-06-18
• 公開（公告）號(hào): CN111659471B
• 公開（公告）日: 2023-06-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 田學(xué)芳;高永民;王博;李立華;賈成國(guó)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河北威遠(yuǎn)生物化工有限公司
• 主分類號(hào): B01J31/26
• 分類號(hào): B01J31/26;B01J31/02;B01J27/125;B01J27/10;C07H1/00;C07H17/08
• 代理公司: 石家莊國(guó)為知識(shí)產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 13120
• 代理人: 李坤

1.一種催化劑在合成甲氨基阿維菌素中的應(yīng)用，其特征在于，利用催化劑制備甲氨基阿維菌素的中間體亞胺化合物，然后將所述亞胺化合物用于生產(chǎn)甲氨基阿維菌素?B1a/B1b或甲氨基阿維菌素?B2a/B2b；所述催化劑包括主催化劑和助催化劑；

所述主催化劑為鋁鹽和稀土金屬元素的氯化鹽；

所述助催化劑為極性有機(jī)物；其中，所述鋁鹽為三氯化鋁或異丙醇鋁；所述極性有機(jī)物為四氫呋喃、乙腈或?N,N-二甲基甲酰胺；

所述稀土金屬元素的氯化鹽為氯化鑭、三氯化鉍或五氯化鈮中的一種；所述鋁鹽的含量為?10-50%，所述稀土金屬元素的氯化鹽的含量為?2-20%，余量為極性有機(jī)物。

2.如權(quán)利要求?1?所述的應(yīng)用，其特征在于，所述鋁鹽為三氯化鋁；所述稀土金屬元素的氯化鹽為五氯化鈮；所述極性有機(jī)物為?N,N-二甲基甲酰胺。

3.如權(quán)利要求?1?所述的應(yīng)用，其特征在于，以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì)，所述催化劑包括如下組分：鋁鹽?10%，稀土金屬元素的氯化鹽?2%和極性有機(jī)物?88%。

4.如權(quán)利要求?1?所述的應(yīng)用，其特征在于，所述中間體亞胺化合物的制備具體包括以下步驟：將?4”?-羰基-5-烯丙氧基羰基阿維菌素溶于惰性溶劑中，混合均勻，加入所述催化劑和氨化試劑，進(jìn)行氨化反應(yīng)，得所述亞胺化合物。

5.如權(quán)利要求?4?所述的應(yīng)用，其特征在于，所述催化劑用量為?4”?-羰基-5-烯丙氧基羰基阿維菌素質(zhì)量的?1.0-10%。

6.如權(quán)利要求?4?所述的應(yīng)用，其特征在于，所述惰性溶劑為二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、甲苯、醋酸仲丁酯、醋酸異丙酯、碳酸二甲酯或碳酸二乙酯中的一種，所述惰性溶劑的加入量為?4”-羰基-5-烯丙氧基羰基阿維菌素質(zhì)量的?3-10?倍。

7.如權(quán)利要求?4?所述的應(yīng)用，其特征在于，所述氨化試劑為醋酸甲胺、七甲基二硅氮烷、甲胺甲醇溶液或氣體甲胺中的一種，所述氨化試劑的加入量為?4”?-羰基-5-烯丙氧基羰基阿維菌素質(zhì)量的?0.2-1.2?倍；和/或

所述氨化反應(yīng)的溫度為-5-70℃，反應(yīng)時(shí)間為?4-12h。