[發明專利]一種防治腦梗塞的藥物組合物及其用途

有效

• 申請號: 202010556516.X
• 申請日: 2020-06-17
• 公開（公告）號: CN111529523B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 李叢言;孫瑞雪;孫光濤
• 申請（專利權）人: 佳木斯大學
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61K31/365;A61K31/22;A61K31/51;A61K31/4415;A61K31/519;A61K31/4188;A61P9/10
• 代理公司: 北京中和立達知識產權代理事務所(普通合伙) 11756
• 代理人: 楊磊

本發明涉及一種防治腦梗塞的藥物組合物及其用途，其包含白術內酯II、洛伐他汀和B族維生素作為藥物活性成分，三種藥物活性成分之間存在協同增效的作用。所述藥物組合物能夠顯著降低腦梗塞面積，改善神經功能系統，產生明顯優于單藥使用的治療效果，防治腦梗塞的效果明顯。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體地，涉及一種防治腦梗塞的藥物組合物及其用途。

背景技術

腦梗塞又稱腦梗死、缺血性腦卒中，是指因腦部血液供應障礙，缺血、缺氧所導致的局限性腦組織的缺血性壞死或軟化，是臨床上常見的心腦血管和神經系統疾病，具有發病率高、死亡率高等特點，已成為公共衛生面臨的重大挑戰之一。腦梗塞屬于突發性腦部疾病，目前發病趨勢年輕化，在任何年齡段均有可能發生，腦部壞死程度因血栓部位及大小不同而有差別。腦梗塞多發病較急，多無前驅癥狀，局灶性神經體征在數分鐘至數小時達到高峰，并且多表現完全性卒中，意識清楚或輕度意識障礙，頸內動脈或大腦中動脈主干栓塞導致大面積腦梗死，可發生嚴重腦水腫，顱內壓增高，甚至腦疝和昏迷。

目前，對于腦梗塞的損傷機制主要有以下幾種：一、神經興奮性毒性，過量的谷氨酸導致細胞內鈣釋放從而引起神經細胞凋亡；二、細胞外鈣離子大量進入細胞內造成鈣超載從而導致神經細胞凋亡；三、氧化自由基大量產生引起級聯的神經興奮性毒性、炎癥反應等，從而導致細胞凋亡；四、炎癥反應，在腦梗塞過程中，腦組織中炎癥細胞被激活(例如白細胞)，釋放大量炎癥因子(例如IL-1或TNF-α)，直接對神經細胞造成損傷。

臨床上對腦梗塞的治療原則以盡早改善腦缺血區的血液循環、促進神經功能恢復等為主。臨床上使用的藥物中在發病時主要以溶栓藥物為主，例如重組組織纖溶酶原激活劑是目前較為公認的有效藥物之一，但是在使用過程中存在諸多的副作用，并且治療時間窗有限，如果在錯誤的時間窗使用，容易造成再灌注損傷，從而導致患者死亡。隨著對腦梗塞機理研究的不斷深入，神經保護劑或神經再生劑也嘗試著應用到治療腦梗塞當中，例如，依達拉奉，其通過抗氧化機制來達到腦神經細胞的保護作用，再例如洛伐他汀，其通過抗炎以及抗氧化作用來達到神經細胞保護作用，而神經生長因子(例如，NGF)也嘗試通過注射給藥來達到促進腦梗塞損傷部位神經再生的作用。

但是在臨床上多是單獨使用上述藥物，緩解癥狀、縮短病程等方面效果有限。因此，存在開發復方聯用制劑、提高對腦梗塞的防治效果的需要。

發明內容

為了克服現有防治腦梗塞存在的問題和不足，本發明提供了一種防治腦梗塞的藥物組合物，其藥物活性成分之間存在協同增效作用，有效防治腦梗塞，并降低腦梗塞引發的神經功能損害等的發生率，更好地滿足患者的治療需要。

本發明的技術方案如下：

一種防治腦梗塞的藥物組合物，其有效成分包含白術內酯II、洛伐他汀和B族維生素。

在一個實施方案中，白術內酯II、洛伐他汀和B族維生素的質量比為1-8:3-20:0.5-3，優選的質量比為2-6:5-10:0.5-2，具體地，可以為5:10:1或5:5:0.5。

在一種優選的實施方案中，三種活性成分的質量總和占所述藥物組合物總質量的1-15％(重量)，上述含量優選為3-12％(重量)，更優選為4-10％(重量)，具體地，可以為2％，4％，5％，7％。

在一個實施方案中，B族維生素選自維生素B1、維生素B2、維生素B6、維生素B12、煙酸、泛酸、葉酸、生物素中的一種或幾種。

在一個實施方案中，B族維生素優選維生素B1：葉酸：生物素為1:1:2的混合物。

在一個實施方案中，所述的藥物的劑型選自口服制劑和靜脈給藥制劑，優選為片劑、膠囊劑、靜脈注射液或靜脈輸注液。