[發明專利]藥物組合物、植物源藥源及應用

在審

• 申請號: 202010556513.6
• 申請日: 2020-06-17
• 公開（公告）號: CN111643489A
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 羅曉東;金丹妮;王兆杰;何英杰;周穎;朱彥燕
• 申請（專利權）人: 云南大學
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61K31/115;A61K31/122;A61P31/04;A61P31/10;A61P17/02;A61P11/00;A61P11/10;A61P11/14;A61P1/02;A61K36/268;A61K36/23;A61K36/236;A61K3
• 代理公司: 昆明盛鼎宏圖知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 53203
• 代理人: 王輝

1.藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括A大類物質和B大類物質；其中A大類物質為γ-細辛醚、kmeriol、acotatarone C；B大類物質為α-細辛醚、β-細辛醚、細辛醛；

該藥物組合物中A大類物質的種類數量選擇為，一種或兩種或三種；

該藥物組合物中B大類物質的種類數量選擇為，零種或一種或兩種或三種；

所述的α-細辛醚的結構如下：

β-細辛醚的結構如下：

γ-細辛醚的結構如下：

細辛醛的結構如下：

kmeriol的結構如下：

acotatarone C的結構如下：

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物以重量計其為：α-細辛醚3-300重量份、β-細辛醚3-300重量份、γ-細辛醚3-300重量份、細辛醛1-100重量份、kmeriol 3-300重量份、acotatarone C 2-200重量份。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物應用為：i制備抗致病微生物感染疾病或病癥的藥物；或，ii制備研究抗致病微生物感染病理機制；或，iii制備評價致病微生物感染療效的試劑。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物應用為：i用于凈口、除口腔異味、保護牙周或牙齒、去除腳氣、清神醒腦、祛痰鎮咳、緩解支氣管炎或肺炎；或，ii預防皮膚微生物感染，或預防燙傷、凍傷中的微生物感染。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物應用為：i抑制真菌或細菌增殖，改善皮膚、粘膜及體表真菌或細菌感染；或，ii對抗生素耐藥菌的抗菌活性。

6.根據權利要求1至5任一所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物的使用劑量為：以使用者體重計，有效日劑量為0.1mg-1000mg/kg。足以抑制生物有機體表面致病微生物感染及所致的各類疾病，減輕致病微生物帶來的各類危害。

7.根據權利要求1至5任一所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包括可接受的載體或助劑；所述的藥物組合物劑型為：片劑、溶液劑、粉劑、膠囊劑、顆粒劑、混懸劑、膏滋劑、搽劑或注射劑任一一種。

8.制備權利要求1至5任一所述的藥物組合物成分的植物源物種，其特征在于，所述的植物源物種為細辛、南鶴虱、蒿本、孔石莼任一一種或多組的組合。

9.使用權利要求8所述的植物源物種制備藥物組合物的方法，其特征在于，該方法包括單體化合物的制備，其步驟為：

以權利要求8所述的植物源物種為原料，粉碎，用95％乙醇回流提取三次，減壓濃縮至干燥，得粗提物；采用生物活性引導柱層析分離出石菖蒲的抗真菌活性組分和化合物，進一步用大孔樹脂化段分離，用1.5L蒸餾水、20％乙醇-水、40％乙醇-水、60％乙醇-水、80％乙醇-水、95％乙醇依次洗脫得六個組分AT0-AT95，測定各段抗菌活性，分離活性段，并用正相硅膠色譜柱分離,以石油醚-丙酮(9∶1(1∶8)梯度洗脫,得到27個餾分段.測定各段抗真菌活性，采用半制備高效液相色譜法進行純化，色譜柱為ZORBAX SB-C18，流動相為乙腈/水(88％、78％、64％、52％、40％)，洗脫30分鐘，流速為0.3mL/min，細辛醛、kmeriol、α-細辛醚、β-細辛醚、γ-細辛醚、acotatarone C保留時間為17.0、21.1、26.3、16.4、17.9和24.5分鐘。

10.使用權利要求8所述的植物源物種制備藥物組合物的方法，其特征在于，該方法包括組分的制備，其步驟為：

以權利要求8所述的植物源物種為原料，粉碎，加95％乙醇，50℃，超聲提取，過濾，濾渣重復提取3次，合并3次濾液，減壓濃縮，得提取物，進一步用大孔樹脂化段分離，分別以1L蒸餾水、20％乙醇-水、40％乙醇-水、60％乙醇-水、80％乙醇-水、95％乙醇依次洗脫，制備含有所述比例的組合物的組分段，組合物中化合物細辛醛、kmeriol、α-細辛醚、β-細辛醚、γ-細辛醚、acotatarone C的重量百分比分別為2.6-5.1％、5.3-8.9％、16.2-23.8％、16.7-28.2％、7.2-15.2％和5.9-10.6％。