[發(fā)明專利]一種田薊苷固體分散體及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202010553469.3 | 申請(qǐng)日： | 2020-06-17 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN111603447A | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-09-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 于寧;鄭瑞芳;何承輝;譚梅娥;王云飛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 新疆維吾爾自治區(qū)藥物研究所 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/14 | 分類號(hào)： | A61K9/14;A61K47/32;A61K31/7048;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京鵬帆慧博知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11903 | 代理人： | 祝遼原 |
| 地址： | 830002 新疆維吾爾自治區(qū)烏*** | 國(guó)省代碼： | 新疆;65 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 種田 固體 散體 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開(kāi)了田薊苷固體分散體及其制備方法，田薊苷固體分散體包含田薊苷、載體，采用了溶劑?熔融法或溶劑法，以Plasdone S?630、Eudragit EPO100或PVPK30為載體進(jìn)行制備。所制備的固體分散體在60min的累積溶出率可達(dá)到90％。體外溶出行為表明，田薊苷制成固體分散體后有利于加速田薊苷的溶出。藥動(dòng)學(xué)結(jié)果表明，與原料藥日服同劑量給藥相比較，固體分散體體內(nèi)外相關(guān)性較好，田薊苷的吸收有所增加。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥制備領(lǐng)域，特別涉及一種田薊苷固體分散體及其制備方法。
背景技術(shù)
固體分散體系指通過(guò)固體分散技術(shù)使藥物以微粒、微晶、分子狀態(tài)等形式均勻分散在固態(tài)載體物質(zhì)中。應(yīng)用固體分散體技術(shù)可改善難溶性藥物的溶解性能，提高溶出速率，加快藥物的溶出速度，可以促進(jìn)藥物的吸收，提高生物利用度。固體分散體是一種制劑中間體，通過(guò)添加適當(dāng)?shù)妮o料及合適的制劑工藝可進(jìn)一步制成片劑、膠囊等劑型。
田薊苷，化學(xué)名為：刺槐素-7-O-葡萄糖，分子式為C22H22O10，分子量為446.40，結(jié)構(gòu)式如下式：
田薊苷是唇形科植物香青蘭(Dracocephalum Moldevica L.)的主要活性成分，屬于黃酮類化合物。具有治療高血壓、高血脂、動(dòng)脈粥樣硬化和保護(hù)心肌缺血再灌注損傷等作用，同時(shí)，在防治心腦血管疾病方面具有廣闊的應(yīng)用前景。
田薊苷是微黃色的結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)是260-262℃，在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有機(jī)溶液中溶解性較好。田薊苷幾乎不溶于水(在37℃純水中的平衡溶解度為1.57mg/L)，為難溶性藥物，難容性藥物在水中溶解度小，藥物難以被機(jī)體吸收，口服制劑生物利用度較低，使得田薊苷的制劑開(kāi)發(fā)利用受到限制。難溶性藥物的吸收速率通常取決于溶出度，溶出度隨分散度的提高而提高。
目前，尚未見(jiàn)到有關(guān)田薊苷固體分散體的報(bào)道，其制劑研究主要集中于納米制劑，其中包括復(fù)合磷脂脂質(zhì)體、納米膠束、固體脂質(zhì)納米粒、微乳等。將田薊苷制備成上述制劑可以改善其溶解性，增加滲透性，從而提高生物利用度。但上述含有田薊苷的納米制劑工藝比較復(fù)雜，對(duì)設(shè)備要求較高。因此，亟待開(kāi)發(fā)一種含有田薊苷的固體分散體的制備工藝。
發(fā)明內(nèi)容
為解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種田薊苷固體分散體及其制備方法，具體采用如下技術(shù)方案：
一種田薊苷固體分散體，包含田薊苷、載體。
其中，田薊苷與所述載體的質(zhì)量比為1:2～9。
載體為Plasdone S-630、Eudragit EPO100或PVPK30。
本發(fā)明還提供了上述田薊苷固體分散體的制備方法，即溶劑-熔融法和溶劑法，
具體的，溶劑-熔融法包括以下步驟：
1)分別稱取田薊苷、載體；
2)取田薊苷加入至溶劑中，混合均勻得到田薊苷溶液，備用；
3)取載體30～70℃加熱至熔融，攪拌均勻，將田薊苷溶液加入熔融載體中繼續(xù)攪拌至蒸干溶劑，得到粗產(chǎn)品；
4)將粗產(chǎn)品迅速置于-20℃的環(huán)境下冷凍固化，然后真空干燥即得田薊苷固體分散體。
進(jìn)一步，步驟2)中田薊苷與溶劑的質(zhì)量體積比為1～3:1～10，溶劑為無(wú)水乙醇。
進(jìn)一步，步驟4)中冷凍固化時(shí)間為12～48h；真空干燥的溫度為30～70℃，時(shí)間為12～48h。
溶劑法包括以下步驟：
1)分別稱取田薊苷、載體過(guò)100目篩3次后混合均勻得到混合物；
2)向混合物中加入溶劑攪拌溶解；
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