[發(fā)明專利]一種吡咯并吡啶酮類化合物、其制備方法、其組合物和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010552828.3
• 申請(qǐng)日: 2020-06-17
• 公開（公告）號(hào): CN112094266B
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡有洪;耿美玉;陳菁菁;沈愛軍;謝志鋮;劉紅椿;曾麗敏;李亞磊;彭潤(rùn)澤;張敏敏;張婕;丁健
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/444;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京坦路來專利代理有限公司 11652
• 代理人: 汪送來

1.一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中，

R₁選自

其中，R_a表示一個(gè)或多個(gè)取代基，各自獨(dú)立地選自氫、鹵素，

X選自C₁-C₆直鏈或支鏈亞烷基、C₁-C₆直鏈或支鏈亞烷基-CONH-C₁-C₄直鏈或支鏈亞烷基、–(CH₂CH₂O)_lCH₂CH₂–、C₁-C₄直鏈或支鏈亞烷基-亞苯基，其中l(wèi)為1-4的整數(shù)；

A選自苯基、吡啶基；

R₂表示1或2個(gè)取代基，各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基、氰基、C_1-6直鏈或支鏈烷基、鹵代C_1-6直鏈或支鏈烷基、C_1-6直鏈或支鏈烷氧基、C_3-6單環(huán)烷基氧基、苯氧基、羥基C_1-6直鏈或支鏈烷基、-(R^b)NS(O)₂R^c、-S(O)₂R^d、R^eO(C＝O)-、R^fR^gN-甲基、C_3-6單環(huán)烷基甲氧基，其中，R^b、R^c、R^d、R^e、R^f和R^g各自獨(dú)立地為氫、C_1-3直鏈或支鏈烷基或鹵代烷基；其中所述苯氧基任選各自獨(dú)立地被1、2、或3個(gè)選自鹵素、甲基的基團(tuán)取代；

或者，R₂表示兩個(gè)或兩個(gè)以上取代基，其中兩個(gè)相鄰的取代基連接，并與所連接的A上的碳原子一起形成所示的雜環(huán)；

其中，所述“鹵素”選自氟、氯、溴或碘。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，各個(gè)所述直鏈或支鏈的烷基各自獨(dú)立地為選自甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、仲丁基、正戊基，1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、異戊基、1-乙基丙基、新戊基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、異己基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、2-乙基丁基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，各個(gè)所述直鏈或支鏈的烷基各自獨(dú)立地為選自甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或異丁基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，各個(gè)所述直鏈或支鏈的亞烷基各自獨(dú)立地為C₁-C₃直鏈或支鏈亞烷基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，各個(gè)所述C₃-C₆單環(huán)烷基為選自環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、或環(huán)己烷。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，所述式I化合物選自以下化合物：

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，所述藥學(xué)上可接受的鹽包括所述式I化合物的陰離子鹽和陽離子鹽。