[發明專利]一種阿卡波糖片組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202010545076.8
• 申請日: 2020-06-15
• 公開（公告）號: CN111728946A
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 時文祥;郭明明;王化將;阮小庶
• 申請（專利權）人: 江蘇金殳醫藥科技有限公司;南京復元先進新材料研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/12;A61K47/04;A61K31/7036;A61P3/10
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本發明提出一種阿卡波糖片組合物及其制備方法，所述阿卡波糖片組合物由阿卡波糖、填充劑、潤滑劑組成，本發明通過選用含水量小且不易吸濕的輔料，且不含有淀粉類輔料，不易吸濕，穩定性良好，大大降低了由于處方中輔料吸潮而引起阿卡波糖變色和片面變硬，從而提高阿卡波糖片的質量穩定，保證藥效的發揮。且制備工藝流程簡單，節約成本，具有良好的工業應用前景。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，尤其是一種阿卡波糖片組合物及其制備方法。

背景技術

糖尿病(Diabetes Mellitus,DM)，是由于胰島素分泌和(或)作用缺陷所引起的一組以慢性血葡萄糖(簡稱血糖)水平增高為特征的代謝性疾病。本病已成為發達國家中 繼心腦血管疾病、癌癥之后的嚴重危害人類健康的第三大非傳染性疾病。我國的糖尿病 患者不斷增加，已成為繼印度之后的第二糖尿病大國。糖尿病主要包括1型糖尿病和2 型糖尿病，其中2型糖尿病患者占90％以上，并且在2型糖尿病患者的治療措施中，口 服降糖藥是主要的治療手段。

阿卡波糖(Acarbose),是德國拜耳公司研制開發的一種用于治療2型糖尿病的口服 藥物。阿卡波糖屬于α-糖苷酶抑制劑類藥物，可競爭性抑制小腸腸道刷狀緣壁細胞α-糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖，延緩雙糖和多糖的水解吸收，從而有效降低餐 后血糖。阿卡波糖幾乎不經腸道吸收，所以全身不良反應少見，僅表現為輕至中度的局 部胃腸道不適。因此，阿卡波糖越來越多地被臨床醫生重視和使用。

阿卡波糖極易吸濕，制得的片劑吸濕變硬，影響崩解和溶出能力，同時也降低了儲存過程中的穩定性。CN101019874公開了阿卡波糖的藥物組合物及其制備方法。該發明 采用粉末直接壓片工藝，且處方中排出吸濕性較強的干粘合劑，如聚維酮、糊精等，選 用了淀粉、可壓性淀粉和微晶纖維素作為填充劑。但微晶纖維素和淀粉這些含水量高且 易吸濕的輔料，因此其防止藥物吸濕的效果并不明顯。本發明人嘗試使用CN101019874 發明的處方進行壓片，發現片劑的穩定性并不理想，且容易吸濕，有關物質增加明顯， 顏色變化程度較為嚴重，穩定性仍有待提高。

發明內容

本發明所解決的技術問題在于提供一種阿卡波糖片組合物及其制備方法，具有良好 的粉末流動性及可壓性，含水量低，不易吸濕，穩定性好，制得的固體制劑吸濕性更低，穩定性更好。

實現本發明目的的技術解決方案為：

一種阿卡波糖片組合物，按重量份數計，包括：

阿卡波糖：1份

填充劑：1-4份

潤滑劑：0.01-0.04份

其中，所述填充劑為噴霧干燥甘露醇和微晶纖維素，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、膠態二氧化硅或滑石粉中的一種或幾種。

進一步的，本發明的阿卡波糖片組合物，按重量份數計，包括：

阿卡波糖：1份

填充劑：1-2份

進一步的，本發明的阿卡波糖片組合物，按重量份數計，包括：

阿卡波糖：1份

噴霧干燥甘露醇：1-1.5份

微晶纖維素：0.5～1份

潤滑劑：0.02份。

進一步的，本發明的阿卡波糖片組合物，按重量份數計，包括：

阿卡波糖：1份

噴霧干燥甘露醇：1-1.5份

微晶纖維素：0.5～1份

硬脂酸鎂：0.02份。