[發明專利]一種眼用組合物及其在制備用于干眼癥的藥物中的用途

有效

• 申請號: 202010544698.9
• 申請日: 2020-06-15
• 公開（公告）號: CN111905094B
• 公開（公告）日: 2022-08-09
• 發明（設計）人: 錢林藝;王靜;郭學平
• 申請（專利權）人: 華熙生物科技股份有限公司;山東華熙海御生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K38/13
• 分類號: A61K38/13;A61K31/505;A61P27/02
• 代理公司: 北京律和信知識產權代理事務所(普通合伙) 11446
• 代理人: 張羽;項榮

本發明公開了一種眼用組合物及其在制備用于干眼癥的藥物中的用途，屬于藥物制劑技術領域。本發明將依克多因或其衍生物和環孢素進行聯用，不僅提高了對干眼癥的治療效果，還有效降低了單獨以環孢素為有效成分的干眼癥治療產品所存在的副作用及不良反應，提高了使用舒適度和患者的用藥依從性。

技術領域

本申請涉及藥物技術領域，具體涉及一種含有依克多因或其衍生物的眼用藥物組合物，及其在制備用于干眼癥的藥物中的用途。

背景技術

干眼癥(dyreyesyndrome，xeorphhtalmia)又名角結膜干燥癥，多發于40～50歲女性，是一種眼部和/或全身多種因素(如眼表功能障礙、眼部外傷、糖尿病、炎癥等)引起的淚腺低分泌而導致淚膜異常、眼表上皮干變的常見眼科疾病。干眼癥患者的臨床初始表現包括異物感、干澀感、發癢、燒灼感、畏光、視物模糊、易視疲勞、難以名狀的不適及不能耐受有煙塵的環境等。這些癥狀隨病情進展而加重，最終出現角膜潰瘍甚至失明。

干眼癥現有的主要治療方法有藥物治療與手術治療。其中，藥物治療主要有淚液替代藥、刺激淚液分泌藥物與病因治療藥。

環孢素是一種新型強效免疫抑制劑，特點是高效低毒，它可以抑制T淋巴細胞和B淋巴細胞的增殖，并能選擇性的影響免疫系統，實現對免疫系統的抑制。此外，環孢素還具有抗炎癥、抗感染、抗真菌等多種生理活性。將環孢素用于干眼癥治療的產品為麗眼達(Restasis，0.05％環孢素)，是全球第一個從發病機理上治療干眼癥的藥物，通過抗炎作用減輕干眼癥患者的眼部炎癥反應，從而達到干眼癥治療作用。但是麗眼達的副作用多，最常見副作用為眼部灼燒感，發生率達17％；另外，還有1％至5％發生率的不良反應，包括結膜充血、分泌物、淚溢、眼痛、異物感、瘙癢、刺痛和視力障礙。

發明內容

針對上述問題，本發明提供一種含有依克多因或其衍生物(Ectoine)的眼用藥物組合物。本發明將依克多因或其衍生物和環孢素進行聯用，不僅提高了對干眼癥的治療效果，還有效降低了單獨以環孢素為有效成分的干眼癥治療產品所存在的副作用及不良反應，提高了使用舒適度和患者的用藥依從性。

本發明的第一方面提供了一種眼用組合物，其特征在于，包括：環孢素和依克多因或其衍生物；所述環孢素和依克多因或其衍生物的重量比為1:(1-50)。

進一步地，所述環孢素和依克多因或其衍生物的重量比為1:(1.5-6)。可選地，所述依克多因衍生物為依克多因甲酯。

本發明還提出了包括如前任一所述眼用組合物的藥物。

具體地，所述的藥物還包括藥學上可接受的輔料或添加劑。

可選地，所述藥物為眼用制劑。所述眼用制劑可以是水溶性滴眼液或水包油乳劑型滴眼液。

進一步地，本發明的眼用制劑中，按照重量百分比計，所述藥物包含：

環孢素0.025％-0.05％、依克多因或其衍生物0.075％-0.15％、丙二醇0.4％-0.8％、泰洛沙泊1.0％-1.5％、海藻酸鈉1.0％-2.0％，余量為注射用水。

進一步地，所述藥物包含：環孢素0.05％、依克多因或其衍生物0.075％、丙二醇0.6％、泰洛沙泊1.2％、海藻酸鈉1.5％，余量為注射用水。

進一步地，所述藥物包含：環孢素0.025％、依克多因或其衍生物0.15％、丙二醇0.6％、泰洛沙泊1.2％、海藻酸鈉1.5％，余量為注射用水。

本發明還提出了一種如前任一所述眼用組合物在制備用于干眼癥的藥物中的用途。上述用途中，依克多因或其衍生物對干眼癥的治療可與環孢素起到協同增效的作用；另外，依克多因或其衍生物可緩解眼部灼燒感及眼痛，瘙癢，刺痛等讓人無法忍受的感受，因此，所制備的藥物制劑在治療干眼癥時，能夠有效減少副作用和不良反應的發生，極大提高了患者使用的舒適性和用藥的依從性。