[發明專利]煙酸核苷或煙酰胺核苷組合物、其還原衍生物及其用途

在審

• 申請號: 202010541644.7
• 申請日: 2016-03-16
• 公開（公告）號: CN111643512A
• 公開（公告）日: 2020-09-11
• 發明（設計）人: 瑞安·德林杰;M·尤金妮婭·米高德;P·瑞德帕斯;特洛伊·魯尼穆斯;理查德·坎寧安
• 申請（專利權）人: 可勞邁戴斯有限公司;英國貝爾法斯特女王大學
• 主分類號: A61K31/706
• 分類號: A61K31/706;C07H19/048;A61K8/67;A61Q19/08;A61Q19/00;A61P17/16;A61P17/00;A61P17/18
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 劉小立;鄭霞

1.至少一種化學式(Ia)的化合物或其鹽、或至少一種化學式(IIa)的化合物或其鹽在制備用于治療或預防個體中的皮膚損傷的藥物中的用途，

在化學式(Ia)中，R⁶選自下組，該組由以下各項組成：氫、-C(O)R’、-C(O)OR’、-C(O)NHR’、取代的或未取代的(C₁-C₈)烷基、取代的或未取代的(C₃-C₈)環烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基和取代的或未取代的雜環；

R’選自下組，該組由以下各項組成：氫、-(C₁-C₈)烷基、-(C₃-C₈)環烷基、芳基、雜芳基、雜環、芳基(C₁-C₄)烷基和雜環(C₁-C₄)烷基；并且

R⁷和R⁸獨立地選自下組，該組由以下各項組成：氫、-C(O)R’、-C(O)OR’、-C(O)NHR’、取代的或未取代的(C₁-C₈)烷基、取代的或未取代的(C₃-C₈)環烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的雜芳基、取代的或未取代的雜環、取代的或未取代的芳基(C₁-C₄)烷基和取代的或未取代的雜環(C₁-C₄)烷基；

其條件是，在式(Ia)中，R⁶、R⁷和R⁸不同時都是氫；

其條件是，在式(Ia)中，當R⁶是–C(O)R’或–C(O)OR’且R’是未取代的(C₁-C₈)烷基或未取代的(C₃-C₈)環烷基或未取代的芳基時，則R⁷和R⁸不同時都是氫或–C(O)R’或–C(O)OR’；

在化學式(IIa)中，R⁶、R⁷和R⁸是如上針對所述化學式(Ia)的化合物所定義的并且其中R¹是氫，

其中當所述藥物被給予時，治療有效量的所述至少一種化學式(Ia)的化合物或其鹽或所述至少一種化學式(IIa)的化合物或其鹽被給予至對這樣的治療有需要的所述個體。

2.如權利要求1所述的用途，其中所述個體是人。

3.如權利要求1所述的用途，其中所述至少一種化學式(Ia)的化合物或所述至少一種化學式(IIa)的化合物，或它們的鹽，被提供在包含藥學上可接受的載體的藥物中。

4.如權利要求1所述的用途，其中所述給予的方法選自下組，該組由以下各項組成：口服、局部、舌下、經頰、眼睛、肺部、直腸、腸胃外、鼻、靜脈內、肌內、動脈內、腹膜內、鼻內、陰道內、膀胱內、真皮內、透皮以及皮下。

5.如權利要求1所述的用途，其中所述皮膚損傷選自下組，該組由以下各項組成：氧化損傷、衰老、淺表皺紋、粗深皺紋、毛孔粗大、老年斑、光損傷、鱗屑、剝落、干燥、皮膚下垂、眼睛周圍的皮膚浮腫、下頰周圍的皮膚浮腫、皮膚彈性降低、皮膚緊致性降低、皮膚緊密度降低、屏障功能降低、皮膚從變形的回復力降低、褪色、斑點、暗黃、色素沉著過度、角化病、角質化過度、彈性組織變性、膠原分解及其組合。

6.如權利要求1所述的用途，其中所述至少一種化學式(Ia)的化合物或所述至少一種化學式(IIa)的化合物，或它們的鹽選自下組，該組由以下各項組成：煙酸核苷(NAR)和1-(2’,3’,5’-三乙?；?β-D-呋喃核糖基)-煙酸(NARTA)。