[發(fā)明專利]一種白藜蘆醇顆粒及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010534455.7 | 申請日： | 2020-06-12 |
| 公開（公告）號： | CN111643459B | 公開（公告）日： | 2022-08-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 吳鐸;狄愛俊;張盛宇;劉旋 | 申請（專利權(quán)）人： | 蘇州大學(xué) |
| 主分類號： | A61K9/16 | 分類號： | A61K9/16;A61K31/05;A61K47/40;A61K47/36;A61K47/42;A61P9/00;A61P3/10;A61P25/28;A61P11/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/06 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 藜蘆 顆粒 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種白藜蘆醇顆粒及其制備方法。該制備方法包括：將載體溶于水中，得到載體水溶液；載體為羥丙基?β?環(huán)糊精、羥丙基?γ?環(huán)糊精、殼聚糖或分離乳清蛋白中的一種或幾種；將白藜蘆醇溶于載體水溶液中，振蕩，制成前驅(qū)液；將前驅(qū)液過濾，采用微流控噴霧工藝制備白藜蘆醇顆粒，微流控噴霧工藝為微流控噴霧干燥技術(shù)或者微流控噴霧冷凍干燥技術(shù)。本發(fā)明采用實驗室級微流控噴霧工藝制備尺寸均一、性能均一及形貌規(guī)則的白藜蘆醇顆粒，且具有釋放量高、抗氧化性能力強的優(yōu)勢，同時解決了白藜蘆醇易受光、熱、氧等因素的干擾而失去生物活性的技術(shù)問題。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種白藜蘆醇顆粒及其制備方法。
背景技術(shù)
多酚白藜蘆醇是一種天然化合物，存在于不同類型的水果、蔬菜和紅葡萄酒中。這種多酚化合物以順式和反式白藜蘆醇兩種異構(gòu)體形式存在，其中異構(gòu)體反式比順式更具活性。
白藜蘆醇因其對各種疾病的治療作用而引起了研究人員的廣泛關(guān)注，如心血管疾病、糖尿病、神經(jīng)退行性疾病、肺部炎癥和癌癥等。體內(nèi)外研究指出白藜蘆醇的有益特性與其抗炎和抗氧化能力有關(guān)，可以保護細胞免受氧化損傷。但由于白藜蘆醇活性物質(zhì)在光照、高溫條件下易發(fā)生構(gòu)型轉(zhuǎn)變，由活性更強的反式結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)轫樖浇Y(jié)構(gòu)，同時白藜蘆醇在水相的溶解度極低，僅為0.03mg/mL?；谝陨习邹继J醇的缺點，近年來，將生物活性藥物包覆在各種性能優(yōu)良的載體內(nèi)的研究正蓬勃發(fā)展。
目前，白藜蘆醇顆粒的主要制備方法有乳化交聯(lián)法、冷凍干燥法、水浴干燥法、噴霧干燥法等。但上述方法存在白藜蘆醇顆粒尺寸不均一及形貌不規(guī)則的問題。
發(fā)明內(nèi)容
有鑒于此，本發(fā)明提供了一種白藜蘆醇顆粒及其制備方法。該方法采用實驗室級微流控噴霧工藝制備尺寸均一、性能均一及形貌規(guī)則的白藜蘆醇顆粒，且具有釋放量高、抗氧化性能力強的優(yōu)勢，同時解決了白藜蘆醇易受光、熱、氧等因素的干擾而失去生物活性的技術(shù)問題。
為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：
本發(fā)明提供了一種白藜蘆醇顆粒的制備方法，包括如下步驟：
將載體溶于水中，得到載體水溶液；載體為羥丙基-β-環(huán)糊精、羥丙基-γ-環(huán)糊精、殼聚糖或分離乳清蛋白中的一種或幾種；
將白藜蘆醇溶于載體水溶液中，振蕩，制成前驅(qū)液；
將前驅(qū)液過濾，采用微流控噴霧工藝制備白藜蘆醇顆粒，微流控噴霧工藝為微流控噴霧干燥技術(shù)或者微流控噴霧冷凍干燥技術(shù)；微流控噴霧干燥技術(shù)的工藝參數(shù)為：入口溫度100～200℃，出口溫度50～100℃，進料壓力為0.1～1.0Pa，熱風流速為200～300L/min，分散風流量為5～10L/min；微流控噴霧冷凍干燥技術(shù)的工藝參數(shù)為：溫度-20～-80℃，進料壓力為0.1～1.0Pa，分散風流量為5～10L/min。
作為優(yōu)選，載體水溶液的摩爾濃度為0～0.5M。但該載體水溶液的摩爾濃度不為0。
優(yōu)選地，載體水溶液的摩爾濃度為0.01～0.2M。
作為優(yōu)選，載體為羥丙基-β-環(huán)糊精。
作為優(yōu)選，以質(zhì)量比計，白藜蘆醇與載體水溶液的比例為(1：5)～(1：100)。
優(yōu)選地，以質(zhì)量比計，白藜蘆醇與載體水溶液的比例為3：25。
作為優(yōu)選，振蕩的轉(zhuǎn)速為50～500rpm，溫度為22～28℃，時間為48～96h。
優(yōu)選地，振蕩的轉(zhuǎn)速為100～200rpm，溫度為24～26℃，時間為60～84h。
更優(yōu)選地，振蕩的轉(zhuǎn)速為150rpm，溫度為25℃，時間為72h。
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