[發明專利]一種用于治療和預防糖尿病足的藥物組合物

有效

• 申請號: 202010533731.8
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN111544433B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發明（設計）人: 張娟子;王兆偉
• 申請（專利權）人: 青島市中醫醫院（青島市海慈醫院;青島市康復醫學研究所）
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/192;A61K31/473;A61P3/10;A61P17/02;A61P31/04
• 代理公司: 廣州科沃園專利代理有限公司 44416
• 代理人: 張帥

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種用于治療和預防糖尿病足的藥物組合物，所述組合物包括N?(5?(4?甲基?1H?咪唑?1?取代)?3?(三氟甲基)?苯基)?4?甲基?3?(4?吡啶?3?取代?噻唑?2?取代氨基)?苯甲酰胺和原兒茶酸。實驗結果表明該組合物可以明顯加快糖尿病足傷口愈合，并具有顯著抑制耐藥銅綠假單胞菌的效果，不僅可用于加快糖尿病足傷口愈合，還有助于糖尿病足耐藥菌感染的治療，有利于避免抗生素耐藥問題。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其是涉及一種用于治療和預防糖尿病足的藥物組合物。

背景技術

糖尿病足是糖尿病最嚴重慢性并發癥之一，是因高血糖引起的下肢中、小動脈硬化閉塞，血栓形成，肢端缺血，微血管基底膜增厚，管腔狹窄，導致皮膚神經營養障礙及糖尿病使周圍神經節段性脫髓鞘，神經細胞及軸突變性，神經膜損傷，感覺和運動神經功能減退，一旦發展為糖尿病足壞疽，38.1％～55％的患者會被迫截肢，甚至高位截肢，是糖尿病患者致殘的主要原因之一，且截肢帶來的死亡率也相當的高。目前認為血脂、血糖代謝紊亂與其發生密切相關。糖尿病患者下肢保護功能減退，局部組織缺血和抵抗力下降，微小的創傷均可引起感染而形成潰瘍加大，高含糖量的組織內適宜細菌生長，使感染率增高，感染傷口難以愈合，病程遷延不愈，給患者及家庭帶來極大的痛苦和經濟負擔。因此開發出一種有效的預防和治療糖尿病足的藥物組合物，具有重要的現實意義。

隨著抗生素的廣泛應用，微生物耐藥性形成的速度與抗菌素滅菌能力成比例上升，以致抗生素的繼續使用加快多重耐藥菌株的形成。糖尿病足部導致皮膚軟組織破壞，造成外源細菌侵入，提高了糖尿病足細菌感染，尤其提高了糖尿病足耐藥細菌感染的治療難度，嚴重的可導致局部軟組織感染，甚至骨髓炎的形成。目前，抗生素耐藥性已經成為全球嚴重的公共衛生問題。

吡啶類化合物及其衍生物具有抗菌、抗病毒的活性，而通過現有吡啶類機型結構改造開發新型的糖尿病足藥物，具有廣闊的前景。N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺是一種啶基噻唑銨類化合物，結構如下所示，目前尚未有其對糖尿病足有關的文獻報導。

發明內容

針對現有技術存在的不足，本發明的目的之一是本發明的目的之一是提供一種用于治療和預防糖尿病足的藥物組合物，本發明的藥物組合物可以明顯加快糖尿病足傷口愈合，并具有顯著抑制耐藥銅綠假單胞菌的效果，不僅可用于加快糖尿病足傷口愈合，還有助于糖尿病足耐藥菌感染的治療，有助于避免抗生素耐藥問題。

本發明的上述發明目的是通過以下技術方案得以實現的：

一種用于治療和預防糖尿病足的藥物組合物，所述藥物組合物含有N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺。

優選的，所述藥物組合物還含有原兒茶酸。

優選的，所述組合物中的N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺和原兒茶酸的重量份數比為1.5～4.7：1。

優選的，所述組合物中的N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-取代)-3-(三氟甲基)-苯基)-4-甲基-3-(4-吡啶-3-取代-噻唑-2-取代氨基)-苯甲酰胺和原兒茶酸的重量份數比為2.3：1。

優選的，所述藥物組合物能夠抗糖尿病足耐藥菌感染，所述耐藥菌為耐藥銅綠假單胞菌。

優選的，所述組合物為口服制劑或注射劑。