[發明專利]一種槲皮素稀土配合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202010526871.2
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN111728981A
• 公開（公告）日: 2020-10-02
• 發明（設計）人: 呂玉光;任恒鑫;翟月;田璐;張舒婷;李艷華
• 申請（專利權）人: 佳木斯大學
• 主分類號: A61K33/244
• 分類號: A61K33/244;A61P31/04;A61P35/00;A61P39/06;A61K31/352
• 代理公司: 哈爾濱龍科專利代理有限公司 23206
• 代理人: 高媛

本發明公開了一種槲皮素稀土配合物及其制備方法，所述配合物以槲皮素為原料，經過和稀土金屬離子螯合而成，具體方法如下：步驟一、在三口瓶中加入槲皮素和無水乙醇，加熱攪拌使槲皮素溶解；步驟二、向步驟一中逐滴加入含有稀土金屬離子的硝醋酸鹽溶液，得到槲皮素稀土溶液；步驟三、用三乙胺調節槲皮素稀土溶液的pH為6.0～7.5，然后加熱回流攪拌，產生淺黃色絮狀沉淀，冷卻，待有沉淀生成，靜置，抽濾，用乙醇和水的混合液洗滌，固體產物再水洗、純化，純化后的固體在真空中干燥，得到槲皮素配合物。本發明采用光譜分析等方法對其結構進行表征，并通過體外抗菌實驗、抗DPPH實驗及抗腫瘤實驗考察其活性，為此類配合物開發成新型抗菌及抗氧化藥物提供了一定的實驗依據。

技術領域

本發明涉及一種稀土配合物及其制備方法，具體涉及一種槲皮素稀土配合物及其制備方法。

背景技術

稀土元素及其配合物在生命科學中應用廣泛，稀土離子由于其特殊的電子層結構，可以抑制菌類的代謝活動，具有抗菌的作用，除此之外，同時又具有抗炎、殺菌、抗癌、抗凝血、鎮痛等作用。有研究表明，與許多有機合成藥物或過渡金屬配合物相比，稀土配合物對人體的毒性低，通過口服或外用稀土配合物未發現體內積累。稀土離子具有滲透細胞的能力，稀土釤配合物通過細胞膜進入細胞，催化斷裂DNA、RNA，切斷DNA及RNA中的磷酸二酯鍵后將其水解、切割成片段使癌細胞DNA修復失敗，激活凋亡基因，從而導致癌細胞的凋亡，起到抗癌作用。稀土離子與配體螯合生成配合物后，正電荷部分轉移到配體上，使螯合環上的電子產生離域效應，從而導致稀土離子極性降低，配合物的脂溶性增強，使配合物能穿透微生物細胞膜的類脂層，抑制細菌的生長代謝，抗菌作用大大增強。該類配合物在醫藥、抗菌、抗腫瘤領域具有潛在的應用前景。

因此，稀土配合物是稀土功能材料研究以及配合物研究中最重要的且最具有現實研究意義的領域之一。由于各種配體的加入，使稀土配合物結構繁多，展現出了其他材料無法比擬的光、點、磁的優越性能，被廣泛應用于新興領域，如光學性質、抗菌材料、電磁材料、熒光探針、環境材料、納米材料等。槲皮素在抗菌方面有非常大的潛力，是天然產物抗菌藥的重要來源，可以作為抗菌藥的繼承者。

發明內容

本發明的目的是提供一種槲皮素稀土配合物及其制備方法，該方法合成了一系列及其配合物，其中釤具有較好光學性質，釤、鑭和鈰具有較好抗菌性。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

一種槲皮素稀土配合物，以槲皮素為原料，經過和稀土金屬離子螯合而成，其中：槲皮素與稀土金屬離子的摩爾比為4～6:1，稀土金屬離子為釤離子、鈰離子、鑭離子或鏑離子。

一種上述槲皮素稀土配合物的制備方法，包括如下步驟：

步驟一、在三口瓶中加入槲皮素和無水乙醇，加熱攪拌使槲皮素溶解，控制加熱溫度為50～60℃，時間為5～15分鐘；

步驟二、向步驟一中逐滴加入含有稀土金屬離子的硝醋酸鹽溶液，控制槲皮素與稀土金屬離子的摩爾比為4～6:1，得到槲皮素稀土溶液；

步驟三、用三乙胺調節槲皮素稀土溶液的pH為6.0～7.5，然后加熱回流攪拌20～30小時，產生淺黃色絮狀沉淀，冷卻，待有沉淀生成，靜置30～40小時，抽濾，用乙醇和水的混合液(乙醇和水的體積比為1:3)洗滌，固體產物再用水洗2～5次，最后純化2～4次，純化后的固體在真空中干燥05～1.5小時，得到槲皮素稀土配合物，其中：槲皮素—稀土配合物的優化結構如圖1所示，槲皮素—鏑稀土配合物的結構式如圖2所示。