[發明專利]木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202010523522.5
• 申請日: 2020-06-10
• 公開（公告）號: CN112110967B
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發明（設計）人: 李兵;李俊;盧汝梅;廖廣鳳;陳文雅;溫海成;潘月梅;徐念智
• 申請（專利權）人: 廣西中醫藥大學
• 主分類號: C07H15/26
• 分類號: C07H15/26;C07H1/08;A61P29/00
• 代理公司: 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369
• 代理人: 鄧雪明

本發明公開了一種木犀草素?4′?O?(6”?O?乙酰基)?β?D葡萄糖苷及其制備方法和應用；制備方法包括：以盒果藤為原料，先乙醇提取后濃縮得到總浸膏；將所得的總浸膏依次用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇反復萃取，獲得正丁醇部位；將所得的正丁醇部位經大孔樹脂柱色譜分離洗脫、MCI反相柱色譜分離洗脫、半制備高效液相色譜分離得到的黃色粉末即為所述木犀草素?4′?O?(6”?O?乙酰基)?β?D葡萄糖苷。本發明以盒果藤為原料提取得到有效成分木犀草素?4′?O?(6”?O?乙酰基)?β?D葡萄糖苷，步驟簡潔高效，促進盒果藤的開發和應用。本發明作為藥物應用時能夠顯著抑制NO釋放量，并且呈現劑量依賴性，在抗炎活性上顯示出較強的作用。

技術領域

本發明涉及藥物提取技術領域，更具體地說，本發明涉及一種木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷。

背景技術

壯藥盒果藤為旋花科植物盒果藤Operculinaturpethum(Linn.)S.Manso的干燥地上部分，分布于中國的臺灣、云南、廣西等地，中醫認為其具有利水消腫，舒筋活絡，瀉下導滯之功效，用于水腫，小便不利，筋骨屈伸不利，手足拘攣等病癥。

目前針對盒果藤的研究較少，盒果藤的有效化學成分和作用機理尚未清晰，因此無法實現規模化提取應用。

發明內容

本發明的一個目的是解決至少上述缺陷，并提供至少后面將說明的優點。

本發明的另一個目的是提供一種新的化合物木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷。

本發明的另一個目的是提供一種從盒果藤中提取新的化合物木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷的方法。

本發明的另一個目的是提供一種木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷作為抗炎的應用。

本發明提供的方案具體如下：

木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷，其中，糖苷被酰化，結構式如下：

一種木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷的制備方法，包括：

步驟一、以盒果藤為原料，先乙醇提取后濃縮得到總浸膏；

步驟二、將所得的總浸膏依次用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇反復萃取，獲得正丁醇部位；

步驟三、將所得的正丁醇部位經大孔樹脂柱色譜分離洗脫、MCI反相柱色譜分離洗脫、半制備高效液相色譜分離得到的黃色粉末即為所述木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷。

上述技術方案中，以盒果藤為原料提取得到有效成分木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷，步驟簡潔高效，促進盒果藤的開發和應用。

優選的是，所述的木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷的制備方法中，所述步驟一中，依次使用體積分數95％乙醇和70％乙醇回流提取至少3次，然后減壓濃縮得到所述總浸膏。

優選的是，所述的木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷的制備方法中，所述步驟三大孔樹脂柱色譜分離洗脫中，使用水：乙醇＝100:0→70:30→50:50→30:70→10:90→0:100的進行梯度洗脫。

優選的是，所述的木犀草素-4′-O-(6”-O-乙酰基)-β-D葡萄糖苷的制備方法中，所述步驟三大孔樹脂柱色譜分離洗脫中，使用水：甲醇＝100:0→80:20→70:30→60:40→50:50→30:70→0:100進行梯度洗脫。