[發(fā)明專利]兒茶素-金剛烷胺偶合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010522851.8
• 申請(qǐng)日: 2020-06-10
• 公開（公告）號(hào): CN111606897B
• 公開（公告）日: 2021-07-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 雷志偉;楊文;李露露;陳瑤;劉惠芳;郭燦
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 貴州省茶葉研究所
• 主分類號(hào): C07D405/12
• 分類號(hào): C07D405/12;A61P31/16
• 代理公司: 北京盛凡智榮知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11616
• 代理人: 張塨

1.一種兒茶素-金剛烷胺偶合物，其特征在于，所述偶合物具有如下所示結(jié)構(gòu)：

2.權(quán)利要求1所述兒茶素-金剛烷胺偶合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)兒茶素選擇性保護(hù)；所述的兒茶素為表沒食子兒茶素；

(2)在堿性條件下，合成保護(hù)的兒茶素端炔前體；

(3)合成金剛烷胺疊氮中間體；

(4)兒茶素端炔前體與金剛烷胺疊氮中間體進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng)，合成兒茶素金剛烷偶合物；

(5)在氫化催化劑下，脫保護(hù)合成兒茶素-金剛烷胺偶合物；

所述兒茶素-金剛烷胺偶合物的合成路線如下：

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的兒茶素-金剛烷胺偶合物的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述的兒茶素端炔前體合成在溶劑以及堿性物質(zhì)的存在下進(jìn)行，所用的溶劑為N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、四氯化碳、四氫呋喃中的至少一種；堿性物質(zhì)為氫氧化鈉、碳酸氫鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、叔丁醇鉀、氫化鈉中的至少一種。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的兒茶素-金剛烷胺偶合物的制備方法，其特征在于，步驟(4)中，兒茶素端炔前體與金剛烷胺疊氮中間體進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng)，反應(yīng)溶劑為叔丁醇、二氯甲烷、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、四氫呋喃和水中至少一種；催化劑為碘化亞銅、硫酸銅/維C鈉中的一種。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的兒茶素-金剛烷胺偶合物的制備方法，其特征在于，步驟(5)中，氫化脫保護(hù)在溶劑以及催化劑的存在下進(jìn)行，所述氫化催化劑為鈀炭、雙三苯基膦氯化鈀、氯化鈀；所述溶劑選自甲醇、乙醇、水、四氫呋喃中的至少一種。

6.權(quán)利要求1所述的兒茶素-金剛烷胺偶合物在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。