[發(fā)明專利]一種治療冠心病心絞痛的精制冠心顆粒提取制備工藝、中藥及其提取物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010522446.6
• 申請日: 2020-06-10
• 公開（公告）號: CN111544473A
• 公開（公告）日: 2020-08-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 史大卓;劉劍剛;董國菊;崔源源;熊雙;梁鑫淼;豐加濤
• 申請（專利權(quán)）人: 中國中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/65;A61K9/16;A61P9/10
• 代理公司: 北京同輝知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11357
• 代理人: 鄭鑫圓

本發(fā)明提供了一種治療冠心病心絞痛的中藥提取物，由包括丹參、赤芍、川芎、紅花和降香的生藥提取得到，所述提取物中，以質(zhì)量百分含量計，包括：大于等于3％的丹酚酸B；大于等于1％的芍藥苷。發(fā)明人將“精制冠心顆粒”進(jìn)行二次開發(fā)，將“精制冠心顆粒”進(jìn)行現(xiàn)代工藝的提取分離、質(zhì)量控制、工藝優(yōu)化研制出標(biāo)準(zhǔn)化的現(xiàn)代中藥，對新研制的“精制冠心顆粒”進(jìn)行驗(yàn)證試驗(yàn)，新的精制冠心顆粒有效成分有較大提高，制備工藝優(yōu)化，患者服用量明顯減少，藥理實(shí)驗(yàn)顯示新的精制冠心顆粒改善心功能作用優(yōu)于藥典的“精制冠心顆粒”。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種治療冠心病心絞痛的中藥提取物、中藥及制備工藝。

背景技術(shù)

冠狀動脈粥樣硬化性心臟病系指冠狀動脈粥樣硬化使血管腔狹窄或閉塞，以及血栓形成造成管腔閉塞.導(dǎo)致心肌缺血缺氧而引起的心臟病，在我國，隨著人民生活水平的提高，冠心病的發(fā)病率有逐年增高的趨勢。根據(jù)國家衛(wèi)計委發(fā)布的《中國衛(wèi)生和計劃生育統(tǒng)計年鑒》，心血管病已經(jīng)成為我國居民死亡的首要原因。

冠心病心絞痛，急性心肌梗死，可歸屬于中醫(yī)學(xué)“胸痹”、“真心痛”、“厥心痛”、“卒心痛”等的范疇，《內(nèi)徑》中，《靈樞·本藏》記載：“肺大則多飲，善病胸痹、喉痹、逆氣”，《靈樞·厥論》也記載：“真心痛，手足青至節(jié)，心痛甚，旦發(fā)夕死，夕發(fā)旦死”，可見冠心病心絞痛以胸部憋悶、疼痛，甚則胸痛徹背，短氣，喘息不得臥等為主要表現(xiàn)，而急性心肌梗死之病情危重，疼痛劇烈，也可變生厥證、脫證等危重證候。中醫(yī)認(rèn)為冠心病、急性心肌梗死的發(fā)生多在年老體衰、久患夙疾致使心脈痹阻的基礎(chǔ)上，復(fù)因飲食失節(jié)、情志失調(diào)、起居不慎諸因素而誘發(fā)，其發(fā)病的關(guān)鍵在于胸陽痹阻、氣滯血瘀痰凝。

冠心II號方是治療冠心病心絞痛的經(jīng)典方藥，該方自上個世紀(jì)70年代以來一直應(yīng)用于臨床治療冠心病、急性心肌梗死后等的心肌缺血患者，是由中國中醫(yī)研究院西苑醫(yī)院已故著名中醫(yī)學(xué)家郭士魁先生所創(chuàng)制的，1972年經(jīng)由中國中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院阜外心血管病醫(yī)院等7家醫(yī)院聯(lián)合的北京地區(qū)防治冠心病協(xié)作組經(jīng)過數(shù)以千計的患者應(yīng)用臨床治療，療效顯著，是國內(nèi)卓有成效治療冠心病心絞痛的有效方藥。

冠心病的藥物治療仍是所有治療方式的基礎(chǔ)和保障。冠心病適用的藥物種類繁多，根據(jù)患者病情和治療目的的不同，可分為冠心病心絞痛預(yù)防、術(shù)后治療、冠心病心絞痛發(fā)作急救等幾種。如何根據(jù)自身病情，在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下合理規(guī)范的堅持用藥，是冠心病患者長期治療的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。

冠心II號制劑已經(jīng)入選國家藥典，更名為“精制冠心片”和“精制冠心顆粒”，2015版國家藥典的“精制冠心顆粒”由丹參351g、赤芍175g、川芎175g、紅花175g、降香117g組成。

制備方法為：以上五味，除紅花外，其余丹參等四味加水煎煮三次，第一次2小時，第二次1.5小時，第三次1小時，合并煎液，濾過；紅花加水適量，80℃溫浸二次，第一次2小時，第二次1小時，合并浸液，濾過，與上述濾液合并，濃縮至稠膏狀，在80℃干燥，粉碎成細(xì)粉，加入蔗糖和糊精適量，混勻，制成顆粒，干燥，制成1000g，即得。

分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液，各l0ul注入液相色譜儀，測定，即得，本品每袋含赤芍以芍藥苷(C₂₃H₂₈O₁₁)計，不得少于25.0mg，約。

但是，“精制冠心顆粒”的中成藥制藥工藝粗放，質(zhì)控技術(shù)單一，患者服用量大。因此，如何在保證正常治療效果的前提下，明顯減少患者服用量是亟待解決的技術(shù)問題。

減少服用量的一種思路是提升精制冠心顆粒中有效成分的含量，但是，國家藥典原方的提取工藝已經(jīng)是經(jīng)過反復(fù)大量實(shí)驗(yàn)后得到的，在此基礎(chǔ)上如果想要讓提取得到的有效成分含量提升幾個百分點(diǎn)都十分困難，成倍提升更加難以達(dá)到，存在十分巨大的技術(shù)障礙。

因鑒于此，特提出本發(fā)明。

發(fā)明內(nèi)容