[發明專利]一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法

有效

• 申請號: 202010515586.0
• 申請日: 2020-06-09
• 公開（公告）號: CN111568854B
• 公開（公告）日: 2022-09-09
• 發明（設計）人: 王麗娟;車坷科;劉艷
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥高等?？茖W校
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/585;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61P19/02;A61P37/02
• 代理公司: 重慶縉云專利代理事務所(特殊普通合伙) 50237
• 代理人: 王翔

1.一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）將雷公藤甲素和聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）制成微球；

2）將硫酸軟骨素（CS）和聚乙烯比咯烷酮（PVP）于水中溶脹溶解后，加入海藻酸鈉，待其完全溶脹溶解，再加入步驟1）制得的微球，注入微針模具，在模具內形成微針骨架；

3）將聚乙烯醇（PVA）和羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）于水中溶脹溶解后，加入卡波姆P40，待其完全溶脹溶解后，注入步驟2）所述的形成了微針骨架的微針模具中，覆蓋上述微針骨架，成型后脫模即得雷公藤甲素透皮微針貼片產品。

2.根據權利要求1所述的一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于：步驟1）中，是將雷公藤甲素和聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）溶于油相溶劑中，超聲溶解后，攪拌條件下緩慢滴加到水相中，形成均勻的乳劑，加水，繼續攪拌，待有機溶劑揮發完全，微球形成；超速冷凍離心，收集微球，冷凍干燥即得微球。

3.根據權利要求2所述的一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于：所用的油相為二氯甲烷、甲醇或無水乙醇，或者其混合溶劑。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所用的水相為含聚乙烯醇（PVA）的水溶液。

5.根據權利要求1所述的一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于：步驟2）中，是將硫酸軟骨素（CS）和聚乙烯比咯烷酮（PVP）放入水中，待CS和PVP完全溶脹溶解，加入海藻酸鈉，待其完全溶脹溶解，加入步驟1）制得的微球，攪拌均勻，注入微針模具；除去微針模具表面多余液體，真空干燥即得微針骨架。

6.根據權利要求1或5所述的一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于：所述微針模具的上表面具有若干微針成型孔；所述微針模具的上表面四周具有高出上表面的凸緣。

7.根據權利要求1或5所述的制備方法，其特征在于：真空干燥時可間歇進行，避免氣泡產生，并使微針骨架液體更好地進入模具。

8.根據權利要求1所述的一種外用的雷公藤甲素透皮微針貼片產品的制備方法，其特征在于：步驟3）中，是將聚乙烯醇（PVA）和羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）放入水中，待PVA和CMC-Na完全溶脹溶解，加入卡波姆P40，待其完全溶脹溶解，注入微針模具中，覆蓋上述微針骨架，真空干燥，成型后脫模，即得雷公藤甲素透皮微針貼片產品。

9.根據權利要求1～8任意一項方法制備得到的雷公藤甲素透皮微針貼片產品，其特征在于：包括主藥（1）、透皮微針貼片骨架（2）和透皮微針貼片背襯層（3）；

其中：主藥（1）：雷公藤甲素微球，含雷公藤甲素、聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）；

透皮微針貼片骨架（2）：含聚乙烯比咯烷酮（PVP）、硫酸軟骨素（CS）、海藻酸鈉；

透皮微針貼片背襯層（3）：含羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、聚乙烯醇（PVA）、卡波姆P40。