[發明專利]一種含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物、其制備方法及用途

有效

• 申請號: 202010512038.2
• 申請日: 2020-06-08
• 公開（公告）號: CN111620901B
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發明（設計）人: 孫思雨;邢亞群;汪秀秀;吳小祥;李關寶;唐偉;董清清
• 申請（專利權）人: 蚌埠醫學院第二附屬醫院
• 主分類號: C07F7/10
• 分類號: C07F7/10;A61P31/04;A61K31/695;A61K9/06;A61K47/10
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫;賈允

1.一種含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物，如下通式I：

其中R為C1?C8的烷氧基；所述烷氧基為：甲氧基、乙氧基、丙氧基、正丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基。

2.根據權利要求1所述的含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物，其特征在于，所述烷氧基為：甲氧基、乙氧基、丙氧基。

3.權利要求1-2任一項所述的含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：1)稱取一定量化合物1，碳酸鉀與氯三烷氧基硅烷2，以乙腈作為溶劑，80℃油浴加熱，攪拌回流反應12h；向反應體系加入適量去離子水溶解，用CH₂Cl₂萃取，合并有機相并用無水硫酸鎂干燥，過濾，旋蒸，用CH₂Cl₂/CH₃OH進行柱層析純化，得白色油狀物，為化合物II；

反應合成路線如下：

2)稱取一定量化合物II，溶于甲醇中，加入碳酸氫鈉，滴加化合物4溶于二氯甲烷的溶液，升溫回流4h，降溫，加水，分出有機相；將有機相蒸干，得到化合物I；

反應合成路線如下：

4.權利要求1-2任一項所述的含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物在制備抗菌藥物中的用途。

5.一種抗菌組合物，其中含有權利要求1-2任一項所述的含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物。

6.一種溫度敏感型原位凝膠組合物，包括以重量百分比計的以下原料：權利要求1-2任一項所述的含硅氧烷基的氟喹諾酮化合物0.1～1％、溫敏凝膠基質0.1％～5％、滲透促進劑0.1-5％、pH調節劑0.1-5％、其余為水；所述溫敏凝膠基質為泊洛沙姆；所述滲透促進劑為聚乙二醇；所述pH調節劑為氫氧化鈉。