[發(fā)明專利]一種抗菌藥物及其制備和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202010511941.7
• 申請日: 2020-06-08
• 公開（公告）號: CN111467343B
• 公開（公告）日: 2022-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 姜登釗;郭格格;帥麗華
• 申請（專利權(quán)）人: 九江學(xué)院
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61K31/5383;A61P31/04
• 代理公司: 北京方圓嘉禾知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11385
• 代理人: 李正

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種抗菌藥物及其制備和應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種抗菌藥物，包括鹽酸左氧氟沙星和鹽酸巴馬汀。本發(fā)明提供的抗菌藥物抗菌效果好，不僅不會增強細(xì)菌耐藥性，還能夠逆轉(zhuǎn)CRKP的耐藥性。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種抗菌藥物及其制備和應(yīng)用。

背景技術(shù)

肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae，KP)是引起醫(yī)院獲得性感染的重要條件致病菌之一，可引起呼吸道、泌尿道、血流感染以及菌血癥等。目前，碳青霉烯類藥物是治療肺炎克雷伯菌感染的一線藥物，但由于臨床上的廣泛使用甚至濫用，致使耐碳青霉烯類肺炎克雷伯菌(carbapenem-resistant K.pneumoniae,CRKP)顯著增加。CRKP不僅對大部分的β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物存在耐藥性，同時還對與碳青霉烯酶耐藥機制不相干的抗菌藥物存在耐藥性，導(dǎo)致了廣泛耐藥肺炎克雷伯菌(XDR-KP)的出現(xiàn)和傳播，給臨床抗感染治療帶來了很大困難，已成為全球共同關(guān)注的社會衛(wèi)生問題。

由于CRKP對多數(shù)臨床抗生素的耐藥性，越來越多的研究表明碳青霉烯類藥物聯(lián)合其他抗菌藥物治療CRKP感染與單獨使用碳青霉烯類藥物治療相比，傳統(tǒng)的聯(lián)合治療抗菌藥物能夠一定程度上改善患者預(yù)后，但可能帶來更大的副作用，且抗菌藥物的聯(lián)合應(yīng)用有可能導(dǎo)致篩選出更加具有耐藥性的細(xì)菌，增強細(xì)菌的耐藥性。因此，如何提供一種效果好且能夠避免增強細(xì)菌耐藥性的抗菌藥物成為我們的研究方向。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種效果好且能夠避免增強細(xì)菌耐藥性的抗菌藥物及其制備方法和應(yīng)用，本發(fā)明提供的抗菌藥物抗菌效果好，不僅不會增強細(xì)菌耐藥性，還能夠逆轉(zhuǎn)CRKP的耐藥性。

為了實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供了以下技術(shù)方案；

本發(fā)明提供了一種抗菌藥物，包括鹽酸左氧氟沙星和鹽酸巴馬汀。

優(yōu)選的，所述鹽酸左氧氟沙星和鹽酸巴馬汀的質(zhì)量比為(1～16)：(1～12)。

優(yōu)選的，所述藥物還包括醫(yī)學(xué)上可接受的輔料；所述輔料包括凍干賦形劑；

所述藥物中鹽酸左氧氟沙星、鹽酸巴馬汀和凍干賦形劑的質(zhì)量比為(1～16)：(1～12)：(0.02～10)。

優(yōu)選的，所述凍干賦形劑選自為甘露醇、甘氨酸、乳糖、蔗糖、葡萄糖和山梨醇中任意一種或多種。

優(yōu)選的，所述輔料還包括酸堿調(diào)節(jié)劑；

所述酸堿調(diào)節(jié)劑選自氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鉀、磷酸氫二鉀、鹽酸、磷酸、硝酸和硫酸中的任意一種或多種。

本發(fā)明提供了上述技術(shù)方案所述抗菌藥物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將鹽酸左氧氟沙星、鹽酸巴馬汀和凍干賦形劑混合，得到混合物，將混合物與注射用水混合，得到混合料，將混合料進(jìn)行過濾，得到藥液；

(2)將藥液制成凍干粉劑，即得抗菌藥物。

優(yōu)選的，步驟(1)所述藥液的pH值為5.0～7.0。

優(yōu)選的，步驟(1)所述混合物的質(zhì)量與注射用水的體積比為100～1000g：5000～500000mL。

本發(fā)明還提供了上述技術(shù)方案所述抗菌藥物或上述技術(shù)方案所述制備方法制得的抗菌藥物在逆轉(zhuǎn)耐碳青霉烯類肺炎克雷伯菌耐藥性中的應(yīng)用。

優(yōu)選的，所述耐藥性包括β-內(nèi)酰胺類抗生素、碳青霉烯類抗生素、氟喹諾酮類抗生素、氨基糖苷類抗生素或四環(huán)素類抗生素導(dǎo)致的耐碳青霉烯類肺炎克雷伯菌耐藥性。