[發(fā)明專利]補(bǔ)骨脂酚在制備降血糖藥物方面的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202010511404.2
• 申請(qǐng)日: 2020-06-08
• 公開（公告）號(hào): CN111514120A
• 公開（公告）日: 2020-08-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 康文藝;張巖;叢斌;馬常陽(yáng);王金梅;劉振花;徐曉晴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K31/05
• 分類號(hào): A61K31/05;A61P3/10
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 楊海霞

本發(fā)明屬于醫(yī)藥應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及化合物補(bǔ)骨脂酚的新應(yīng)用，即其在制備降血糖藥物方面的應(yīng)用。本發(fā)明通過試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)了補(bǔ)骨脂酚的新用途，其能夠促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收，其通過改善PI?3K/Akt胰島素信號(hào)通路來促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收。因此，補(bǔ)骨脂酚可被用作降血糖藥物，即可被用作制備促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖吸收藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種化合物補(bǔ)骨脂酚在制備降低血糖藥物方面的新應(yīng)用，它可能是通過改善PI-3K/Akt胰島素信號(hào)通路的機(jī)制來促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收。

背景技術(shù)

補(bǔ)骨脂酚(英文名稱：Bakuchiol)，結(jié)構(gòu)式如下所示：

分子式：C₁₈H₂₄O；

分子量：256.37；

性狀：油狀液體；

來源：補(bǔ)骨脂酚可以直接購(gòu)買普通市售產(chǎn)品，或者參見現(xiàn)有文獻(xiàn)的方法提取獲得。

多項(xiàng)研究表明，補(bǔ)骨脂酚的藥理活性主要包括治療精神性疾病和神經(jīng)性疾病，治療感染性心機(jī)損傷等；但其降血糖作用未見報(bào)道。本申請(qǐng)是以脂肪細(xì)胞為研究對(duì)象，探討了補(bǔ)骨脂酚對(duì)脂肪細(xì)胞外液葡萄糖的吸收作用，并探究了其作用機(jī)制。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)缺陷，提供一種化合物補(bǔ)骨脂酚在制備降低血糖藥物方面的新應(yīng)用。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

本發(fā)明提供了上述補(bǔ)骨脂酚在制備降血糖藥物方面的應(yīng)用。

具體的，補(bǔ)骨脂酚可以促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖吸收；其機(jī)制主要是補(bǔ)骨脂酚通過PI-3K/Akt胰島素信號(hào)通路來促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收。

本發(fā)明還提供了上述補(bǔ)骨脂酚與本領(lǐng)域常規(guī)輔料復(fù)配制成具有降血糖功效的復(fù)方制劑。

進(jìn)一步的，所述的復(fù)方制劑，其劑型可以為片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑或注射劑等。

和現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的有益效果：

本發(fā)明通過大量研究和試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)了化合物補(bǔ)骨脂酚的一種新用途，其能夠促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收，其作用機(jī)制具體可能是通過改善PI-3K/Akt胰島素信號(hào)通路來促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收。因此，補(bǔ)骨脂酚可被用來制作降血糖藥物，也就是說可以用作制備促進(jìn)脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖吸收的藥物。

附圖說明

圖1為化合物補(bǔ)骨脂酚對(duì)胰島素抵抗脂肪細(xì)胞上清葡萄糖含量的影響；注：與空白組相比^###P0.001，與模型組相比^***P0.001，^**P0.01；

圖2中，A為補(bǔ)骨脂酚與靶點(diǎn)蛋白氫鍵作用示意圖，B為補(bǔ)骨脂酚與靶點(diǎn)蛋白疏水作用力示意圖；

圖3中，A為使用Western blotting法檢測(cè)補(bǔ)骨脂酚對(duì)PI-3K/Akt胰島素信號(hào)通路相關(guān)蛋白表達(dá)的影響；B為加入PI-3K通路抑制劑后，檢測(cè)補(bǔ)骨脂酚對(duì)PI-3K/Akt胰島素信號(hào)通路相關(guān)蛋白表達(dá)的影響；注：與空白組相比^###P0.001，^##P0.01，與模型組相比^***P0.001，^**P0.01，^*P0.05；

圖4中，A為蛋白免疫印跡法檢測(cè)補(bǔ)骨脂酚對(duì)GLUT4蛋白表達(dá)的影響，B為實(shí)時(shí)熒光定量PCR檢測(cè)補(bǔ)骨脂酚對(duì)GLUT4基因表達(dá)的影響；注：與空白組相比^###P0.001，與模型組相比^***P0.001，^**P0.01；