[發明專利]楊梅素抑制新型冠狀病毒的藥物應用

在審

• 申請號: 202010493810.0
• 申請日: 2020-06-03
• 公開（公告）號: CN111588715A
• 公開（公告）日: 2020-08-28
• 發明（設計）人: 宋昆元;陳偉偉
• 申請（專利權）人: 上海愛啟醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P31/14
• 代理公司: 上海翰信知識產權代理事務所(普通合伙) 31270
• 代理人: 張維東;董佳

本發明提供了一種楊梅素抑制新型冠狀病毒的藥物應用，研究證明楊梅素能結合2019?nCoV?Mpro蛋白酶，其針對新型冠狀病毒(2019?nCoV)的靶點M^pro的IC50值為0.582±0.0912μM，具有顯著效果，能夠抑制2019?nCoV病毒。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種楊梅素抑制新型冠狀病毒的藥物應用。

背景技術

新冠肺炎自2020年世界范圍內爆發，并且可能和人類長期共存，目前無批準的特效藥可用。

3-胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶(3-chymotrypsin-like protease)，即主要蛋白酶(M^pro，也稱為3CLpro)，由ORF1編碼(定位于nsp5)，位于復制酶基因中心區域，是新型冠狀病毒RNA復制時的一個關鍵蛋白質。其作用機制為：新冠病毒入侵細胞后，會利用宿主細胞合成自身復制必需的兩條超長復制酶多肽(pp1a和pp1ab)。復制酶多肽需進一步被剪切成多個蛋白(如RdRp、helicase等)，進一步組裝成用于病毒啟動自身遺傳物質復制所需的復制轉錄機器。M^pro在復制酶多肽上存在至少11個切割位點，只有當復制酶多肽上這些位點被正常切割后，組裝成復制轉錄機器，啟動病毒復制。鑒于M^pro蛋白酶在病毒復制過程中至關重要，且人體中并無類似的蛋白質，因此主蛋白酶M^pro成為一個抗新冠病毒的潛在關鍵藥靶。

發明內容

本發明目的是提供一種能夠抑制新型冠狀病毒(2019-nCoV)的藥物：楊梅素。

本發明提供了一種楊梅素在抑制新型冠狀病毒(2019-nCoV)方面的應用。

進一步，在本發明提供的應用中，還可以具有這樣的特征：楊梅素能結合2019-nCoV-M^pro蛋白酶，從而抑制2019-nCoV病毒。

附圖說明

圖1是本發明的實驗例中楊梅素對新型冠狀病毒(2019-nCoV)的靶點M^pro的的IC50值的計算圖。

本發明提供了如下優點：

本發明所涉及的楊梅素能結合2019-nCoV-Mpro蛋白酶，其針對新型冠狀病毒(2019-nCoV)的靶點M^pro的IC50值為0.582±0.0912μM，具有顯著效果，能夠抑制2019-nCoV病毒。

具體實施方式

為了使本發明實現的技術手段、創作特征、達成目的與功效易于明白了解，以下結合實施例對本發明的楊梅素在抑制新型冠狀病毒方面的藥物應用作具體闡述。

楊梅素：英文名稱：Myricetin；中文化學名：3,5,7-三羥基-2-(3,4,5-三羥基苯基)-4H-1-苯并呋喃-4-酮；英文化學名：3,3',4',5,5',7-Hexahydroxyflavone；CAS號：529-44-2；分子式：C₁₅H₁₀O₈；分子量：318.24；化學結構：

楊梅素具有抑制新型冠狀病毒(2019-nCoV)的效果。

實驗實施例

本實施例為靶向2019-nCoV病毒M^pro蛋白酶活性抑制檢測。

利用熒光共振能量轉移方法評價測定楊梅素對2019-nCoV-Mpro蛋白酶的抑制活性。