[發明專利]一種Elisiglutide的制備方法在審
| 申請號： | 202010457848.2 | 申請日： | 2020-05-26 |
| 公開（公告）號： | CN111560062A | 公開（公告）日： | 2020-08-21 |
| 發明（設計）人： | 郭德文;曾德志;文永均 | 申請（專利權）人： | 成都圣諾生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07K14/605 | 分類號： | C07K14/605;C07K1/20;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 611330 四川省*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 elisiglutide 制備 方法 | ||
1.一種Elisiglutide的制備方法，包括：采用氨基樹脂為起始樹脂，用固相多肽合成法制備Elisiglutide肽樹脂，Elisiglutide肽樹脂再經酸解得到Elisiglutide粗品，最后經過純化和凍干，得到Elisiglutide純品:
His-Gly-Glu-Gly-Ser-Phe6-Ser-Ser-Glu-Leu-Ser-Thr12-
Ile-Leu-Asp-Ala-Leu-Ala18-Ala-Arg-Asp-Phe-Ile-Ala24-
Trp-Leu-Ile-Ala-Thr-Lys30-Ile-Thr-Asp-Lys-Lys-Lys36-
Lys-Lys-Lys-NH2。
2.根據權利要求1所述的Elisiglutide的制備方法，其特征在于：在接入第1位His至第13位Ile時一并接入，對應的保護氨基酸片段為:
X-His(Trt)-Gly-Glu(OtBu)-Gly-Ser(tBu)-Phe-Ser(tBu)-Ser(tBu)-Glu(OtBu)-Leu-
Ser(tBu)-Thr(tBu)-Ile-OH
其中X為Boc，或為Fmoc。
3.根據權利要求1所述Elisiglutide的制備方法，其特征在于，所述的氨基樹脂，其氨基取代值為0.2～0.8mmol/g樹脂，優選的取代值為0.3～0.5mmol/g樹脂。
4.根據權利要求1所述Elisiglutide的制備方法，其特征在于，所述氨基樹脂為RinkMBHA樹脂、Rink Amide樹脂或Rink Amide AM樹脂中的一種，優選為Rink Amide MBHA樹脂。
5.根據權利要求1～4任一項所述的Elisiglutide的制備方法，其特征在于：Elisiglutide肽樹脂經酸解同時脫去樹脂及側鏈保護基得到Elisiglutide粗品。
6.根據權利要求1所述的Elisiglutide的制備方法，其特征在于：Elisiglutide粗品經高效液相色譜純化、凍干得到Elisiglutide純品。
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